依西美坦片

氟尿嘧啶植入劑

主要成分為依西美坦。

化學名稱:5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮 化學結構式: 分子式:C4H3FN2O2 分子量:130.08

北京紫光制藥有限公司

蕪湖先聲中人藥業有限公司

國藥準字H20020008

國藥準字H20030345

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者

主要用于食管癌、結、直腸癌、胃癌等。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服，輕度肝腎功能不全者不需要調節給藥劑量.

（1）老年晚期癌癥病人的姑息性化療:按體表面積一次皮下植入0.2g/m2，每10天一次，連用兩次有休息10天為一療程或尊醫囑。 （2）聯合化療:每次按體表面積0.5g/m2植藥，每三周重復，二至4次為一療程或遵醫囑。 （3）體表腫瘤或手術中植藥:一次0.2~0.5g/m2，或遵醫囑。 用法: 皮下給藥 （1）患者雙上臂內側，外側，雙下腹部腹壁等可植藥部位作為藥區域（見圖1a，1b），植藥區應無急、慢性皮膚疾病，結節狀把橫。 （2）植藥部位常規消毒后，用0.5%利多卡因在植藥區域皮下做輻射狀組織浸潤麻醉，浸潤范圍視植藥區域大小而定。 （3）局麻后持專用植藥針沿深筋膜與肌肉之間（見圖2）緩慢進針，穿刺3~5cm后，將植藥針后退1cm，植入本品藥20mg（一管裝藥量）；植藥針再后退1cm植入第二個20mng，一個植藥通道不得超過80mg。 （4）完成第一植藥通道植藥后，呈輻射狀進行第二植藥通道穿刺（見圖3），植藥程序同（3）。 （5）一個植藥區域呈輻射狀分布植藥通道5~6個。每一植藥區域植藥總量腹部不超過0.46g，上臂不超過0.3g。 （6）植藥完畢后，穿刺點用75%酒精棉球壓迫1~2分鐘，用創可貼保護創面。

本品的主要不良反應有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細胞計數下降、肝功能指標（如丙氨酸轉移酶等）異常等。在臨床試驗中，只有3%的病人由于不良反應終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內，由于不良反應在后期終止治療者不常見（0.3%）。

對本品成份過敏者，伴發水痘或帶狀皰疹者，骨髓抑制者及妊娠婦女禁用。

兒童注意事項： 未進行該項試驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦禁用。由于本片潛在的致突變、致畸或致癌性和可能在嬰兒中出現毒副反應，因此在應用本品期間不允許哺乳。

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者

主要用于食管癌、結、直腸癌、胃癌等。

藥理作用氟尿嘧啶為抗代謝類抗腫瘤藥。主要作用于細胞增殖周期的S期，對其他期的細胞也有滅殺作用。本品需轉化為5-氟尿嘧啶核苷酸而發揮抗腫瘤活性。其作用機理是通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。另外本品對RNA的合成也有一定抑制作用。 毒理研究未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

絕經前的女性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應增加。

1.每一植藥點植藥劑量不超過150mg； 2.植藥點距吻合口應在2-3cm以上； 3.各點間距不小于2cm。