酚磺酞注射液

利培酮片

本品主要成分及其化學名稱為：酚磺酞（PSP），4，4′－（3H－2，1－苯并噁噻茂烷－3－亞基）雙苯酚S,S－二氧化物。

本品主要成份為利培酮.。 化學名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并異惡唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

北京雙鶴藥業股份有限公司

國藥準字H11020925

國藥準字H20050042

酚磺酞注射液主要用于治療心絞痛、高血壓、心肌梗死、心律失常、急性左心衰竭等心血管疾病。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續發揮其臨床療效。

常用量靜脈快速注入或肌內注射，一次一支（6mg）。1PSP排泄試驗(腎功能測定)：在注射PSP前給患者充分飲水?？稍谧⑺幥?0～90分鐘內給水500～1000ml，必要時在試

）。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生（體位...

患有嚴重心力衰竭或腎功能不全者，因飲多量水可能帶來危險，禁用本品進行排泄試驗。

1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。 5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。 6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發作，包括死亡事件的發生率顯著高于安慰劑。 7.具有癡呆相關精神癥狀的老年患者在使用本品時可能出現腦血管不良事件發生的風險增大，需注意。 8.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調（SIADH）引發水中毒。 9.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。 10.偶見遲發性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發作。 11.有輕度中性粒

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。 2.本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9－羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗 。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低 ，根據個體需要 ，劑量逐漸加大到每2次，每 次1-2mg。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重 。

酚磺酞注射液主要用于治療心絞痛、高血壓、心肌梗死、心律失常、急性左心衰竭等心血管疾病。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續發揮其臨床療效。

本品為診斷用藥，是一種對人體無害的染料，能從體內迅速排出，主要通過腎小管分泌，在腎小管內不發生再吸收。本品的排泄率主要與腎血流量有關，腎小球濾過率對其也有一定影響。藥代動力學本品主要供靜脈注射，肌內注射和口服后也能良好吸收。若潴留在擴張的輸尿管內可向周圍彌散。蛋白結合率高，約80%。本品在體內不發生代謝。80%以上經腎臟排出，主要由近端腎小管分泌，約4%～6%經腎小球過濾排出，20%左右經肝臟從膽汁中排出。在腎功能正常情況下，靜脈注射后15分鐘內排出約25%～45%，30分鐘約50%～65%，60分鐘

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變試驗，小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內微核試驗、果蠅性別相關隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發現利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數，但不影響生育力。該影響只發生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮劑量為0.31-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.6－

1.由于妊娠引起輸尿管潴留和擴張，排入管內的酚磺酞向外彌散，可影響本試驗結果的準確性。2.下列疾病可干擾診斷結果：1.心力衰竭、腎臟疾病和血管性疾?。ㄓ捎谀I功能受損，使本品排泄減少）；2.痛風（PSP排出受到競爭性抑制）；3.尿路異常引流通道如瘺管（使尿液丟失）；4.肝功能損害、血白蛋白減少和多發性骨髓瘤（經腎排出的PSP增多）。3.水腫、休克、脫水等由于尿量減少，影響檢查結果。4.由于PSP在血和尿中顯色，影響其他比色測試結果的準確性，如血清磺溴酞、肌酐、尿肌酐、肌酸、丙酮、尿色、尿酮和香

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量（見