安乃近注射液

司莫司汀膠囊

本品主要成分為安乃近，其化學名為[(1,5-二甲基-2-苯基-3-2，3-二氫-1H-吡唑-4-基）甲氨基]甲烷磺酸鈉鹽—水合物

主要成份為:司莫司灑。

開封制藥(集團)有限公司

浙江瑞新藥業股份有限公司

國藥準字H41021816

國藥準字H33020804

解熱鎮痛、抗炎，用于發熱、頭痛、關節痛、神經痛、肌肉痛、痛經及風濕熱等。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

深部肌肉注射一次0.25～0.5g；小兒一次5～10mg/kg。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

對本品或氨基比林有過敏史者禁用。

骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4～6周，一般持續5～10天，個別可持續數周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經及精子缺乏。

解熱鎮痛、抗炎，用于發熱、頭痛、關節痛、神經痛、肌肉痛、痛經及風濕熱等。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

本品為氨基比林和亞硫酸鈉相結合的化合物，易溶于水，解熱、鎮痛作用較氨基比林快而強。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

1.本品較易引起不良反應，尤不宜用穴位注射，特別禁用于關節部位穴位；2.對藥物過敏者(如對吡唑酮類藥物）不宜用，不得與任何其它藥物混合注射；3.本品不應長期使用。較長時間使用可引起粒細胞減少，血小板減少性紫癜，嚴重者可有再生障礙性貧血甚至導致死亡；4.應嚴格控制劑量，成人一次不得超過0.5g，小兒一次以8～10mg/kg為宜；5體弱者慎用。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束后三個月內不宜接種活疫苗。