乙胺嘧啶片

苯磺酸氨氯地平片

本品化學(xué)名稱為：6-乙基-5-（4-氯苯基）-2,4-嘧啶二胺。分子式：C12H13ClN4分子量：248.71

活性成份：苯磺酸氨氯地平。化學(xué)名稱：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。分子式：C20H25ClN2O5·C6H6O3S分子量：567.06

西南藥業(yè)股份有限公司

蘇州東瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H50020184

國藥準(zhǔn)字H20020390

瘧疾、弓形蟲病、原發(fā)性阿米巴腦膜炎、利什曼病、非洲錐蟲病、巴貝蟲病

高血壓病。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

1成人常用量口服。①預(yù)防用藥，應(yīng)于進(jìn)入疫區(qū)前1～2周開始服用，一般宜服至離開疫區(qū)后6～8周，每周服4片；②耐氯喹蟲株所致的惡性瘧，每日2片，分2次服，療程3日；③治療弓形

1.治療高血壓:初始劑量為5mg,每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(苯磺酸氨氯地平片：半片)每日一次，此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)調(diào)整劑量，一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測的情況下，可于較短時(shí)間內(nèi)開始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛：初始劑量為5mg-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

1妊娠婦女禁用，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品可引起胎仔畸形。2哺乳期婦女亦禁用，因本品可由乳汁排出，干擾嬰兒的葉酸代謝，若嬰兒有葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD）缺乏，則可引起溶血性貧血。

氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對(duì)照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗(yàn)中，最常見的不良事件是：自主神經(jīng)系統(tǒng)：潮紅；全身：疲勞。詳見說明書。

瘧疾、弓形蟲病、原發(fā)性阿米巴腦膜炎、利什曼病、非洲錐蟲病、巴貝蟲病

高血壓病。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

1乙胺嘧啶對(duì)某些惡性瘧及間日瘧原蟲的紅外期有抑制作用，對(duì)紅內(nèi)期的抑制作用僅限于未成熟的裂殖體階段，能抑制滋養(yǎng)體的分裂。2瘧原蟲紅內(nèi)期不能利用環(huán)境中出現(xiàn)的葉酸，而必須自行合成，乙胺嘧啶是二氫葉酸還原酶的抑制劑，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，進(jìn)而影響嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成減少，使細(xì)胞核的分裂和瘧原蟲的繁殖受到抑制。3瘧原蟲的DNA合成主要發(fā)生在滋養(yǎng)體階段，在裂殖體期合成甚少，故乙胺嘧啶主要作用于進(jìn)行裂體增殖的瘧原蟲，對(duì)已發(fā)育完成的裂殖體則無效。

【注意事項(xiàng)】1下列情況應(yīng)慎用；①意識(shí)障礙，大劑量治療弓形蟲病時(shí)可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)并可干擾葉酸代謝；②G-6-PD缺乏者，服用本品可能引起溶血性貧血；③巨細(xì)胞性貧血患者，服用本品可影響葉酸代謝。2大劑量治療時(shí)每周應(yīng)檢測白細(xì)胞及血小板2次。3孕婦及哺乳期婦女禁用。4兒童用藥過量易引起急性中毒。5藥物過量：乙胺嘧啶過量時(shí)可引起急性中毒癥狀，兒童更易發(fā)生，本藥具香味，兒童可誤作糖果而造成中毒事故，誤服過量后1～2小時(shí)內(nèi)可出現(xiàn)惡心嘔吐、胃部燒灼感、口渴心悸、煩躁不安等，重者出現(xiàn)眩暈、視力模糊、陣發(fā)

1.警告：開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，尤其是對(duì)那些有嚴(yán)重的冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，有心絞痛發(fā)作頻率增加、時(shí)間延長和/或程度加重或發(fā)生急性心肌梗塞的個(gè)例報(bào)道，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2.本品的擴(kuò)張血作用是逐漸發(fā)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而，在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，本品與其它周圍血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)慎重。 3.充血性心衰患者，充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。 4.肝功能損害患者：與其它所有鈣拮抗劑相同，在肝功能受損時(shí)本品的半衰期延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，在這種情況下使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5.腎功能衰竭患者：僅10%的藥物以原形由尿液排泄，氨氯地平血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，對(duì)這些患者可以采用正常劑量。氨氯地平不能通過透析清除。