磷酸奧司他韋

甲氨蝶呤片

本品主要成份為磷酸奧司他韋。

甲氨蝶呤。

宜昌長江藥業有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20061094

國藥準字H19983205

流感、甲型H1N1流感、禽流感

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對一些病人，進食同時服藥可提高藥物的耐受性。流感的治療在流感癥狀開始的第一天或第二天（理想狀態為36小時內）就應開始治療。劑量指導成人和青少

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

對本品過敏者禁用。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

流感、甲型H1N1流感、禽流感

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

磷酸奧司他韋的化學名稱為（3R，4R，5S）－4－乙酰胺－5－氨基－3（1－乙基丙氧基）－1－環己烯－1－羧酸乙酯，化學物質登記號CASRN為196618－13－0。奧司他韋口服后經肝臟和腸道酯酶迅速催化轉化為其活性代謝物奧司他韋羧酸，奧司他韋羧酸的構型與神經氨酸的過渡態相似，能夠競爭性地與流感病毒神經氨酸酶（NA，neu－raminidase，也有稱作神經氨酸苷酶）的活動位點結合，因而是一種強效的高選擇性的流感病毒NA抑制劑（NAIs），它主要通過干擾病毒從被感染的宿主細胞中釋放，從而減少甲型或乙型流感

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

美國食品和藥品管理局（FDA）去年11月曾警告說，“達菲”可能會在患者，特別是兒童中引起精神錯亂和幻覺等嚴重的副作用，甚至造成死亡。該局提議對美國境內的“達菲”的說明書進行修改，并建議醫生和父母們仔細閱讀說明書，對服藥后的患者也要進行密切觀察。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；