更昔洛韋注射液

奧卡西平片

更昔洛韋。

活性成份：奧卡西平。

亞寶藥業太原制藥有限公司

武漢人福藥業有限責任公司

國藥準字H20063087

國藥準字H20040192

用于治療免疫功能低下患者（包括艾滋病患者）發生的巨細胞病毒性視網膜炎；預防可能發生于器官移植后的巨細胞病毒感染；也用于對阿昔洛韋無敏感性的帶狀皰疹和免疫缺陷者水痘的治療。

本品適用于成人癲癇部分性發作的單獨治療或添加治療，可用于4歲以上兒童癲癇部分性發作的單獨治療，2歲以上兒童癲癇部分性發作的添加治療。

1.誘導期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，每12小時1次，每次靜滴1小時以上，療程14～21日，腎功能減退者劑量應酌減。肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每12小時靜脈滴注

本品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯合使用。在單藥治療和聯合用藥中，本品應該從臨床...

對本品或阿昔洛韋過敏者禁用.

不良反應的發生幾乎都在治療初期（疲勞、鎮靜、視力模糊、口干、便秘失眠等）, 常為一過性，且程度較輕,一般無需特殊處理及停藥、減慢加量速度可避免不良反應的發生。

用于治療免疫功能低下患者（包括艾滋病患者）發生的巨細胞病毒性視網膜炎；預防可能發生于器官移植后的巨細胞病毒感染；也用于對阿昔洛韋無敏感性的帶狀皰疹和免疫缺陷者水痘的治療。

本品適用于成人癲癇部分性發作的單獨治療或添加治療，可用于4歲以上兒童癲癇部分性發作的單獨治療，2歲以上兒童癲癇部分性發作的添加治療。

(1)更昔洛韋屬于鳥嘌呤類抗病毒藥。　　(2)本品與阿昔洛韋是同系物，但作用更強，尤其對艾滋病患者的巨細胞病毒有強大的抑制作用。本品進入細胞內后迅速被磷酸化形成單磷酸化合物，然后經細胞激酶的作用轉化為三磷酸化合物，本藥在感染巨細胞病毒的細胞內，其磷酸化的過程較正常細胞中更快。本藥三磷酸鹽可競爭性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細胞的DNA中，從而抑制DNA的合成。本藥對病毒DNA多聚酶的抑制作用比對宿主細胞的DNA多聚酶強。

【藥理毒理】 盡管目前對多數抗癲癇藥物作用的確切機制尚未完全弄清，但是仍可認為該類藥物是通過改變神經元興奮性基本介質的活性，即腦的電壓和神經介質離子通道的調控而產生其效用。根據最近的研究發現，奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時，這兩種化合物抑制了細胞培養中的鼠神經元的鈉依賴性動作電位的持續性高頻重復放電，這種效應可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動的傳播。另外，鼠海馬組織切片的體外研究結果表明，消旋MHD及其兩種對映體的抗癲癇作用也因為有鉀離子通道的參與調節。

用藥期間應經常檢查血細胞數，初始治療期間應每二天測定血細胞計數，以后為每周測定一次。對有血細胞減少病史的患者(包括因藥物、化學品或射線所致者)或粒細胞計數低于1000/mm3患者，應每天進行血細胞計數。如中性粒細胞計數在500/mm3以下、或血小板計數低于25000/mm3時應暫時停藥，直至中性粒細胞數增加至750/mm3以上方可重新給藥。少數病人同時采用粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子(GM-CSF)治療粒細胞減低有效.

1.對卡馬西平過敏的病人， 在使用本品治療過程中，也可能發生過敏反應（如嚴重的皮膚反應）。卡馬西平和奧卡西平的交叉過敏反應率為25-30%。