更昔洛韋注射液

纈沙坦分散片

更昔洛韋。

纈沙坦。化學(xué)名稱：(S)-N-戊酰基-N-{[2’-(1H-5-四唑基)-4-二苯基]-甲基}-纈氨酸分子式：C24H29N5O3分子量：435.52

亞寶藥業(yè)太原制藥有限公司

魯南貝特制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20063087

國藥準(zhǔn)字H20051350

用于治療免疫功能低下患者（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎；預(yù)防可能發(fā)生于器官移植后的巨細(xì)胞病毒感染；也用于對阿昔洛韋無敏感性的帶狀皰疹和免疫缺陷者水痘的治療。

治療原發(fā)性高血壓。

1.誘導(dǎo)期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，每12小時1次，每次靜滴1小時以上，療程14～21日，腎功能減退者劑量應(yīng)酌減。肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每12小時靜脈滴注

本品推薦起始劑量為80mg(2片)，每日口服一次。一般4周無效時可加大劑量至160mg(4片)，每日一次。國外臨床應(yīng)用資料報道，最大劑量可達(dá)320mg，每日一次。重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意者，可加用小劑量的利尿劑(如噻嗪類)或其它降壓藥物。

對本品或阿昔洛韋過敏者禁用.

文獻(xiàn)報道本品不良反應(yīng)發(fā)生率為7.1%，與安慰劑相似。常見的不良反應(yīng)為頭痛和水腫，一般程度輕微且呈一過性，多數(shù)患者可以耐受。與ACEⅠ相比，干咳的發(fā)生率明顯減少。其他不良反應(yīng)包括腹瀉、偏頭痛，偶爾導(dǎo)致轉(zhuǎn)氨酶增加、白細(xì)胞及血小板減少、高血鉀等，極少有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。兒童用藥：尚沒有18歲以下患者用藥安全性的資料。老年用藥：不需要調(diào)整劑量。

用于治療免疫功能低下患者（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎；預(yù)防可能發(fā)生于器官移植后的巨細(xì)胞病毒感染；也用于對阿昔洛韋無敏感性的帶狀皰疹和免疫缺陷者水痘的治療。

治療原發(fā)性高血壓。

(1)更昔洛韋屬于鳥嘌呤類抗病毒藥。　　(2)本品與阿昔洛韋是同系物，但作用更強，尤其對艾滋病患者的巨細(xì)胞病毒有強大的抑制作用。本品進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)后迅速被磷酸化形成單磷酸化合物，然后經(jīng)細(xì)胞激酶的作用轉(zhuǎn)化為三磷酸化合物，本藥在感染巨細(xì)胞病毒的細(xì)胞內(nèi)，其磷酸化的過程較正常細(xì)胞中更快。本藥三磷酸鹽可競爭性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細(xì)胞的DNA中，從而抑制DNA的合成。本藥對病毒DNA多聚酶的抑制作用比對宿主細(xì)胞的DNA多聚酶強。

用藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查血細(xì)胞數(shù)，初始治療期間應(yīng)每二天測定血細(xì)胞計數(shù)，以后為每周測定一次。對有血細(xì)胞減少病史的患者(包括因藥物、化學(xué)品或射線所致者)或粒細(xì)胞計數(shù)低于1000/mm3患者，應(yīng)每天進(jìn)行血細(xì)胞計數(shù)。如中性粒細(xì)胞計數(shù)在500/mm3以下、或血小板計數(shù)低于25000/mm3時應(yīng)暫時停藥，直至中性粒細(xì)胞數(shù)增加至750/mm3以上方可重新給藥。少數(shù)病人同時采用粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子(GM-CSF)治療粒細(xì)胞減低有效.

1. 開始治療前應(yīng)糾正血容量不足和/或低鈉血癥。 2. 與保鉀利尿劑（如氨苯喋啶）合用時，注意監(jiān)測血鉀，避免發(fā)生高血鉀癥。 3. 腎功能不全的患者 要注意監(jiān)測尿素氮、血肌酐和血鉀的變化；輕中度腎功能不全者不需要調(diào)整劑量。重度腎功能不全者（肌酐消除率﹤30ml/min）可能需減量。 4. 肝功能不全患者 不需要調(diào)整劑量，但膽道梗塞患者的纈沙坦清除率降低，服用本品時，應(yīng)特別慎重。 5. 健康人過量服用本品可能出現(xiàn)低血壓、心動過速或心動過緩，可采用催吐、洗胃和其它支持療法。纈沙坦不能通過血液透析消除。 6. 與雙氯芬酸鈉等非甾體類化合物合用時注意檢查血小板等血細(xì)胞計數(shù)。