更昔洛韋注射液

托伐普坦片

更昔洛韋。

主要成分為托伐普坦。

亞寶藥業(yè)太原制藥有限公司

浙江大冢制藥有限公司

國藥準字H20063087

國藥準字H20110115

用于治療免疫功能低下患者（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎；預(yù)防可能發(fā)生于器官移植后的巨細胞病毒感染；也用于對阿昔洛韋無敏感性的帶狀皰疹和免疫缺陷者水痘的治療。

本品用于治療臨床上明顯的高容量性和正常容量性低鈉血癥(血鈉濃度<125mEq/L，或低鈉血癥不明顯但有癥狀并且限液治療效果不佳)，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的患者。其余詳見說明書。

1.誘導(dǎo)期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，每12小時1次，每次靜滴1小時以上，療程14～21日，腎功能減退者劑量應(yīng)酌減。肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每12小時靜脈滴注

本品通常的起始劑量是15mg，每日一次，餐前餐后服藥均可。詳見說明書。

對本品或阿昔洛韋過敏者禁用.

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前對懷孕婦女使用托伐普坦片尚無足夠且具有良好對照的研究。在動物試驗中，發(fā)生了顎裂、短肢、小眼畸形、骨骼畸形、胎仔體重下降、骨化延遲、胚胎死亡。本品沒有在孕婦中進行對照試驗。對于孕婦能否使用托伐普坦，僅在判定治療獲益大于對胎兒的危險性后方可在孕期使用本品。本品對人體分娩、生產(chǎn)的影響尚不清楚。本品在乳汁中是否有分布尚不清楚。哺乳期大鼠經(jīng)口給予托伐普坦時，托伐普坦可經(jīng)乳汁排泄。由于很多藥物都可經(jīng)人乳汁排泄，且托伐普坦可能會給乳幼兒帶來嚴重的不良反應(yīng)，所以應(yīng)根據(jù)需要決定母親服用分托伐普坦或停止哺乳。兒童用藥：本品在18歲以下兒童及青少年中用藥的安全性和有效性尚未確立，不推薦本品用于18歲以下的兒童及青少年。老年用藥：在臨床試驗中所有接受托伐普坦片治療的低血鈉癥患者中，42%的人年齡≥65歲，19%的患者年齡≥75歲。在安全性和有效性上未觀察到老年患者和年輕患者的差別，且在其他臨床經(jīng)驗中，老年患者和年輕患者的反應(yīng)也沒有不同，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。年齡增加對托伐普坦血藥濃度沒有影響。

用于治療免疫功能低下患者（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎；預(yù)防可能發(fā)生于器官移植后的巨細胞病毒感染；也用于對阿昔洛韋無敏感性的帶狀皰疹和免疫缺陷者水痘的治療。

本品用于治療臨床上明顯的高容量性和正常容量性低鈉血癥(血鈉濃度<125mEq/L，或低鈉血癥不明顯但有癥狀并且限液治療效果不佳)，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的患者。其余詳見說明書。

(1)更昔洛韋屬于鳥嘌呤類抗病毒藥。　　(2)本品與阿昔洛韋是同系物，但作用更強，尤其對艾滋病患者的巨細胞病毒有強大的抑制作用。本品進入細胞內(nèi)后迅速被磷酸化形成單磷酸化合物，然后經(jīng)細胞激酶的作用轉(zhuǎn)化為三磷酸化合物，本藥在感染巨細胞病毒的細胞內(nèi)，其磷酸化的過程較正常細胞中更快。本藥三磷酸鹽可競爭性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細胞的DNA中，從而抑制DNA的合成。本藥對病毒DNA多聚酶的抑制作用比對宿主細胞的DNA多聚酶強。

用藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查血細胞數(shù)，初始治療期間應(yīng)每二天測定血細胞計數(shù)，以后為每周測定一次。對有血細胞減少病史的患者(包括因藥物、化學(xué)品或射線所致者)或粒細胞計數(shù)低于1000/mm3患者，應(yīng)每天進行血細胞計數(shù)。如中性粒細胞計數(shù)在500/mm3以下、或血小板計數(shù)低于25000/mm3時應(yīng)暫時停藥，直至中性粒細胞數(shù)增加至750/mm3以上方可重新給藥。少數(shù)病人同時采用粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子(GM-CSF)治療粒細胞減低有效.

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 嚴重腎功能不全患者慎用；3. 低鈉血癥患者慎用；4. 監(jiān)測血壓和電解質(zhì)水平；5. 避免與CYP3A4強抑制劑或誘導(dǎo)劑合用。