注射用棓丙酯

甲氨蝶呤片

本品主要成份為棓丙酯

甲氨蝶呤。

吉林省輝南輝發(fā)制藥股份有限公司

湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H22024581

國(guó)藥準(zhǔn)字H19983205

冠心病、心肌梗死、心絞痛、腦血栓、腦動(dòng)脈硬化、腦梗塞、腦出血后遺癥、高脂血癥、高血壓、心律失常、心力衰竭、糖尿病并發(fā)癥。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓?。?、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

用法用量：靜脈滴注，成人，一日一次，每次120-180mg，使用時(shí)在每瓶中加入5ml生理鹽水，振搖使完全溶解后，加至250-500ml生理鹽水或5%葡萄糖注射液中混勻，緩慢靜脈滴注

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

尚不明確。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長(zhǎng)期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時(shí)，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長(zhǎng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長(zhǎng)期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

冠心病、心肌梗死、心絞痛、腦血栓、腦動(dòng)脈硬化、腦梗塞、腦出血后遺癥、高脂血癥、高血壓、心律失常、心力衰竭、糖尿病并發(fā)癥。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓??；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1、明顯地抑制血栓素A2(TXA2)合成，對(duì)抗花生四烯酸(AA)引起的血小板聚集，具有比阿司匹林(ASP)更強(qiáng)、更快的抗血小板聚集作用。2、增強(qiáng)纖溶活性，促進(jìn)血栓溶解。3、降低全血比粘度和血漿比粘度，加快紅細(xì)胞電泳速度。4、松弛血管平滑肌，擴(kuò)張動(dòng)脈，增加冠狀動(dòng)脈和腦動(dòng)脈的血流量。5、提高耐低壓缺氧能力。6、較強(qiáng)地清除自由基的作用。7、抑制毛細(xì)血管的炎性滲出。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)G1S期的細(xì)胞也有延緩作用，對(duì)G1期細(xì)胞的作用較弱。

本品必須完全溶解后方可注射，用藥期間應(yīng)檢查肝、腎功能，如有異常，應(yīng)停藥，待恢復(fù)正常后繼續(xù)用藥。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長(zhǎng)期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)；2、對(duì)生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長(zhǎng)期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時(shí)呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí)，禁用本品。周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用；