利培酮片

苯甲酸利扎曲普坦膠囊

本品主要成份為利培酮。

苯甲酸利扎曲普坦。

江蘇恩華藥業股份有限公司

四川梓橦宮藥業股份有限公司

國藥準字H20050160

國藥準字H20060352

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

用于成人有或無先兆的偏頭痛發作的急性治療。不適用于預防偏頭痛。不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

）? 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生（體位...

口服給藥，一次5—10mg（1—2粒），每次用藥的時間間隔至少為2小時，一日最高劑量不得超過30mg（6粒）。或遵醫囑。

1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。 2.較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。 5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。 6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(SIADH)引發水中毒。 7.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。 8.偶見遲發性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調以及癲癇發作。 9.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報導。

1禁用于局部缺血性心臟并（如：心絞痛、心肌梗死或有記錄的無癥狀缺血）的患者。 2禁用于有缺血性心臟病、冠狀動脈痙攣（包括Prinzmetal變異型狹心癥或其他隱性心血管疾病等）癥狀、體征的患者。 3因本品能升高血壓，故不易控制血壓的高血壓患者禁用。 4禁用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。 5禁止同時服用MAO抑制劑，禁止在停服MAO抑制劑兩周內服用本品。 6對本品或任一活性成分過敏者禁用。 7在服用本品治療的24小時內，禁止服用其他5HT1激動劑，含有麥角胺或麥角類藥物如雙氫麥角胺、美西麥角等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。 2.本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚，動物試驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低，根據個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1-2mg。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重。

兒童注意事項： 本品用藥的安全性和有效性在兒科尚未明確，因此年齡在18歲以下的病人不推薦使用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 由于對妊娠女性中沒有充分的控制很好的研究，所以只有對胎兒的利大于弊時才可以使用；藥物是否會在母乳中分泌尚不明確，哺乳期婦女應謹慎用藥。 老人注意事項： 本品在老年人(≥65歲)體內的藥代動力學與成年人相似，但老年人很少出現偏頭痛，本品在這類病人中使用的臨床經驗是有限的；本品在治療老年性自主神經痛方面(多半是男性患者)的安全性、有效性沒有確定。因此老年患者應謹慎用藥。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

用于成人有或無先兆的偏頭痛發作的急性治療。不適用于預防偏頭痛。不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變試驗，小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內微核試驗、果蠅性別相關隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發現利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數，但不影響生育力。該影響只發生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮劑量為0.31-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.6－

藥理作用 利扎曲普坦對克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力。對其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低，對5-HT2.5-HT3.腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無明顯活性。利扎曲普坦激動偏頭痛發作時擴張的腦外、顱內血管以及三叉神經末梢上的5-HT1B／1D，導致顱內血管收縮，抑制三叉神經疼痛通路中神經肽的釋放和傳遞，而發揮其治療偏頭痛作用。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應慎用，從小劑量開始并應逐漸增加劑量。（見

1.只用于治療確診的偏頭痛。 2.與5-HT1激動劑聯合應用時，已有報道利扎曲普坦給藥幾小時后發生嚴重心臟病意外，包括急性心肌梗死。另外有報道其它的5-HT1激動劑給藥后的幾小時內出現危及生命的心律紊亂及死亡。因偏頭痛患者使用5-HT1激動劑的范圍，這些事件的發病率已顯著降低，但仍應注意。本品禁用于未確診的冠狀動脈疾病（CAD）患者。 3.對于間斷的長期使用本品及存在冠狀動脈疾病（CAD）先兆等危險因素的病人，當需要使用本品時，推薦進行周期性間斷性的心血管系統評價。 4.病人若患有影響藥物吸收、代謝或排泄