拓僖(注射用羥喜樹堿)

奧氮平片

本品主要成分:羥喜樹堿。輔料為甘氨酸、甘露醇、氫氧化鈉。

活性成份:奧氮平化學(xué)名稱: 2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基) -10H -噻吩并【2,3-b】 【1, 5】苯二氮雜分子式: C17H20N4S分子量: 312. 43

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成都苑東生物制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20010157

國藥準(zhǔn)字H20203131

原發(fā)性肝癌，胃癌，膀胱癌，直腸癌，頭頂部上皮癌，白血病，惡性腫瘤,癌

奧氮平片用于治療精神分裂癥。對(duì)奧氮平初始治療有效的患者，鞏固治療可以有效維持臨床癥狀改善。奧氮平片用于治療中、重度躁狂發(fā)作。對(duì)奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者，可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。

本品不宜用葡萄糖等酸性藥液溶解和稀釋。 1.原發(fā)性肝癌 (1)靜脈注射，一日4～6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。 (2)肝動(dòng)脈給藥，用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注，每日一次，15～30天為一療程。 2.胃癌：靜脈注射，一日4～6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。 3.膀胱癌：膀胱灌注后加高頻透熱100分鐘，劑量由10mg逐漸加至20mg，每周2次，15～20次為一療程。 4.直腸癌：經(jīng)腸系膜下動(dòng)脈插管，以羥喜樹堿6～8

成人 精神分裂癥 奧氨平的推薦起始劑量是10mg/日，一日一次。 躁狂發(fā)作 單獨(dú)治療的推薦起始劑量是15mg,聯(lián)合治療中10mg,一日一次。 預(yù)防雙相情感障礙復(fù)發(fā) 推薦起始劑量為10mg/日.對(duì)于使用奧氨平治療躁狂發(fā)作的患者，預(yù)防復(fù)發(fā)的維持治療劑量同前。對(duì)于新發(fā)的躁狂發(fā)作、混合發(fā)作或抑郁發(fā)作，應(yīng)繼續(xù)奧氮平治療(需要時(shí)劑量適當(dāng)調(diào)整)，同時(shí)根據(jù)臨床指征聯(lián)合輔助治療情感癥狀。 精神分裂癥、 躁狂發(fā)作和預(yù)防雙相情感障礙復(fù)發(fā)的治療劑量可以根據(jù)個(gè)體臨床情況在5-20mg/日的劑量范圍內(nèi)進(jìn)行調(diào)整。建議僅在適當(dāng)?shù)呐R床再評(píng)估后方可在推薦起始劑量的基礎(chǔ)上加量，且加藥間隔不少于24小時(shí)。奧氮平給藥不用考慮進(jìn)食因素，食物不影響吸收。停藥時(shí)應(yīng)考慮逐漸減量。 特殊人群 腎臟和/或肝臟功能損傷的患者 這類患者應(yīng)考慮更低的起始劑量(5mg) 。中度肝功能不全(肝硬化、 Child-Pugh分級(jí)為A級(jí)或B級(jí))的患者起始劑量為5mg,井應(yīng)謹(jǐn)慎加量。 吸煙者 相對(duì)于吸煙者，非吸煙患者的起始劑量和劑量范圍一-般無須調(diào)整。吸煙會(huì)誘導(dǎo)奧復(fù)平的代謝，推薦進(jìn)行臨床評(píng)價(jià)，需要時(shí)考慮增加奧氮平的劑量。 當(dāng)有不止一個(gè)可能減緩代謝的因素存在

對(duì)本品過敏者禁用。

以下內(nèi)容來自本品國外說明書信息。中國尚未批準(zhǔn)本品用于18歲以下兒科人群。 成人 臨床試驗(yàn)中報(bào)道的與使用奧氮平 相關(guān)的最常見(發(fā)生于1%的患者)的不良反應(yīng)有嗜睡，體重增加，嗜酸粒細(xì)胞增多，催乳素、膽固醇、血糖和甘油三酯水平升高，糖尿，食欲增加，頭暈，靜坐不能，帕金森癥，白細(xì)胞減少，中性粒細(xì)胞減少，運(yùn)動(dòng)障礙，體位性低血壓，抗膽堿能作用，肝轉(zhuǎn)氨酶短暫無癥狀性升高，皮疹，乏力，疲勞，發(fā)熱，關(guān)節(jié)痛，堿性磷酸酶增高，Y -谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶增高，高尿酸，高肌酸磷酸激酶和水腫。 不良反應(yīng)列表 下表列出了來自自發(fā)報(bào)告和臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果。在每個(gè)頻率組內(nèi)，不良反應(yīng)按照嚴(yán)重程度降低的順序排列。所列頻率術(shù)語的定義如下:十分常見(1/10) 常見(1/100到 具體表格看內(nèi)部說明書。 在所有基線體重指數(shù)(BMI) 類別中均觀察到體重臨床上顯著性增加。短期治療后(中位持續(xù)時(shí)間為47天) ，體重增加7%的基線體重十分常見(22.2%)，15%的為常見(4.2%)，25%的為偶見(0.8%)?；颊唛L(zhǎng)期暴露后(至少48周)體重增加7%,15%,和25%的基線體重十分常見(分別為64. 4%，31. 7%和

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦慎用。兒童用藥:尚不明確老人用藥:尚不明確

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠對(duì)妊娠期婦女還沒有足夠的對(duì)照試驗(yàn)研究。已經(jīng)懷孕或在奧氮平治療期間準(zhǔn)備懷孕的患者，要通知醫(yī)生。由于經(jīng)驗(yàn)有限，只有當(dāng)可能的獲益大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)方能使用本藥。在懷孕期的后3個(gè)月使用抗精神病藥物(包括奧氮平)的母親，新生兒有出現(xiàn)不同程度及持續(xù)時(shí)間的不良反應(yīng)( 包括維體外系癥狀和/或停藥反應(yīng))的風(fēng)險(xiǎn)，已有激越、肌張力增高、肌張力減退、震顫、嗜睡、呼吸窘迫和喂食障礙的報(bào)告。因此，新生兒應(yīng)密切監(jiān)護(hù)。哺乳在一項(xiàng)健康婦女的哺乳研究中，奧氮平通過乳汁排泄。穩(wěn)態(tài)時(shí)平均嬰兒藥物暴露量(mg/kg) 估計(jì)是母體奧氮平劑量(mg/kg) 的1.8%.如果患者服用奧氮平，應(yīng)該建議她們不要哺乳嬰兒。生育能力對(duì)生商能力的影響尚不清楚。兒童用藥：本品在中國18歲以下兒童及青少年患者中用藥的安全有效性尚未確立。老年用藥：通常不會(huì)使用較低的起始劑量 (5mg/日) ，但對(duì)65歲及以上的老年人，若有臨床指征，應(yīng)考慮使用較低的起始劑量。

原發(fā)性肝癌，胃癌，膀胱癌，直腸癌，頭頂部上皮癌，白血病，惡性腫瘤,癌

奧氮平片用于治療精神分裂癥。對(duì)奧氮平初始治療有效的患者，鞏固治療可以有效維持臨床癥狀改善。奧氮平片用于治療中、重度躁狂發(fā)作。對(duì)奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者，可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。

1.羥喜樹堿是細(xì)胞毒類抗腫瘤藥。該藥為細(xì)胞周期特異性藥物，主要作用于S期，對(duì)DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I(TOPOI)有選擇性抑制作用。TOPOI催化超螺旋DNA解旋而進(jìn)行復(fù)制及轉(zhuǎn)錄，本品通過抑制TOPOI的活性從而阻滯DNA復(fù)制及轉(zhuǎn)錄，干擾腫瘤細(xì)胞增殖周期。2.近期研究文獻(xiàn)提示，羥喜樹堿可能還有誘導(dǎo)肋瘤細(xì)胞分化和凋亡的作用。

1.本品用藥期間應(yīng)嚴(yán)格檢查血象。2.本品僅限于用0.9%氯化鈉注射液稀釋。3.給靜脈注射時(shí),藥液切勿外溢,否則會(huì)引起局部疼痛及炎癥。4.本品呈堿性,應(yīng)盡量避免與其他藥物混合使用。

以下內(nèi)容來自本品國外說明書信息。中國尚未批準(zhǔn)本品用于18歲以下兒科人群。 使用抗精神病藥物治療過程中，患者臨床癥狀的改善可能需要幾天甚至幾個(gè)星期，在此期間應(yīng)密切監(jiān)護(hù)患者。 癡呆相關(guān)精神病性和/或行為障礙 癡呆相關(guān)精神病性和/或行為紊亂的患者，不推薦使用奧氨平治療，因?yàn)橛性黾铀劳龊湍X血管事件的風(fēng)險(xiǎn)。在一項(xiàng)安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中(6-12周) ,受試者為患有癡呆相關(guān)精神病性和/或行為紊亂的老年人(平均年齡78歲) :和安慰劑比較，用奧氨平治療的患者死亡率增加了2倍(分別為3.5%，1.5%) :但升高的死亡發(fā)生率與奧氮平的劑量(平均日劑量為4. Amg)或治療的持續(xù)時(shí)間無相關(guān)性導(dǎo)致死亡率升高的風(fēng)險(xiǎn)因素包括:年齡大于65歲， 吞咽困難， 鎮(zhèn)靜狀態(tài)，營養(yǎng)不良和脫水，肺部疾病(如吸入或非吸入性肺炎)，或同時(shí)服用苯二氮革類藥物。然而，排除這些風(fēng)險(xiǎn)因素，使用奧氨平治療的患者的死亡率依然高于使用安慰劑的患者。在同一臨床試驗(yàn)中，有報(bào)道腦血管不良事件(CVAE, 即中風(fēng)， 短暫性腦缺血發(fā)作)其中包括死亡病例。 用奧氮平治療的患者出現(xiàn)腦血管不良事件的發(fā)生率為安慰劑的3倍(分別是1 3%.0.4%) 所有出現(xiàn)