氨甲苯酸注射液

托吡酯片

本品主要成份為氨甲苯酸。

活性成分：托吡酯。

徐州萊恩藥業有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H32023257

國藥準字H20020557

出血性休克和腦病綜合征，Newcastle綜合征，Goodpasture綜合征，肺出血-腎炎綜合癥，遺傳性出血性毛細血管擴張癥，白血病,癌

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

靜脈注射或滴注一次0.1～0.3g，一日不超過0.6g。

中“2－16歲兒童”部分。

氨甲苯酸注射液的副作用可能包括：惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、頭暈、皮疹等。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥:尚不明確兒童用藥:尚不明確老人用藥:尚不明確

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數據顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統異常）可能有相關性。以上數據曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯合治療中報告。 此外、這些數據記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風險。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。在對育齡婦女進行治療或醫學咨詢時，

出血性休克和腦病綜合征，Newcastle綜合征，Goodpasture綜合征，肺出血-腎炎綜合癥，遺傳性出血性毛細血管擴張癥，白血病,癌

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

本品為促凝血藥。血循環中存在各種纖溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纖溶酶素等。正常情況下，血液中抗纖溶物質活性比纖溶物質活性高很多倍，所以不致發生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網上的激活物（如尿激酶等）所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內切酶，在中性環境中能裂解纖維蛋白（原）的精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反復電位發放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

氨甲苯酸注射液的副作用可能包括：惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、頭暈、皮疹等。

詳見說明書。