磷霉素鈣膠囊

左乙拉西坦片

本品主要成份磷霉素鈣。

本品的活性成份為左乙拉西坦，其化學(xué)名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。

安徽示康藥業(yè)有限公司

USB Pharma S.A.(比利時)

國藥準(zhǔn)字H34024078

國藥準(zhǔn)字J20160087

皮膚及軟組織感染，呼吸道感染，淚囊炎，腎盂腎炎，陰道炎，腸炎，細(xì)菌性痢疾，炭疽，癰，癤，前列腺炎，膀胱炎，慢性支氣管炎，子宮內(nèi)膜炎，淋巴結(jié)炎，扁桃體炎，支氣管炎，氣管炎，毛囊炎，宮頸炎，咽炎，腎炎,囊炎

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

本品口服。成人每日10～20粒;小兒每日按體重一次.0～100mg/kg,一日3～4次。

（1）給藥途徑:口服。開浦蘭左乙拉西坦片需以適量的水吞服，服用不受進(jìn)食影響。（2...

對本品過敏者禁用。

? 成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明， 藥物組和安慰劑組不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為46.4%和42.2%。 其中，嚴(yán)重不良反應(yīng)分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應(yīng)有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開始階段。隨時間的推移， 中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴(yán)重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應(yīng)沒有明顯的劑量相關(guān)性。 　　兒童臨床研究（4-16歲）表明藥物組和安慰劑組產(chǎn)生不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)(安慰劑組1.0%)。兒童最常見的不良反應(yīng)有嗜睡、敵意、神經(jīng)質(zhì)、情緒不穩(wěn)、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應(yīng)發(fā)生率較成人高（兒童38.6%，成人 18.6%）外，總的安全性和成人相仿。成人和兒童不良反應(yīng)的風(fēng)險是具有可比性的。 　　總結(jié)成人和兒童臨床研究結(jié)果和上市后經(jīng)驗，評估了每個系統(tǒng)的不良反應(yīng)和發(fā)生頻率：很常見>10%； 常見1-10%；少見：0.1%-1%； 罕見：0.01%-0.1%； 非常罕見 [0.01%；包括單獨的報告。上市后臨床應(yīng)用的數(shù)據(jù)，尚不足以估計治療人群中不良反應(yīng)的發(fā)生率。 　　- 全身反應(yīng)和給藥部位

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦慎用。兒童用藥:兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用,遵醫(yī)囑。老人用藥:老人應(yīng)在專業(yè)醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

皮膚及軟組織感染，呼吸道感染，淚囊炎，腎盂腎炎，陰道炎，腸炎，細(xì)菌性痢疾，炭疽，癰，癤，前列腺炎，膀胱炎，慢性支氣管炎，子宮內(nèi)膜炎，淋巴結(jié)炎，扁桃體炎，支氣管炎，氣管炎，毛囊炎，宮頸炎，咽炎，腎炎,囊炎

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

本品對大多數(shù)革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有一定的抗菌作用，本品的抗菌譜包括金葡菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、銅綠假單細(xì)胞、肺炎克雷伯菌和氣產(chǎn)腸桿菌等，本品通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的早期合成，使細(xì)菌的細(xì)胞壁合成受到阻滯而導(dǎo)致其死亡。

藥理作用? 　　左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護(hù)作用，這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預(yù)測價值尚不明確。 　　體外、體內(nèi)試驗顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對正常神經(jīng)元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。 　　左乙拉西坦在濃度高至10 uM時，對多種已知受體無親和力，如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸

1.與β-內(nèi)酰胺類﹑氨基糖苷類等抗生素聯(lián)用時常呈協(xié)同作用,并可減少或延遲細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。2.磷霉素在體外對二磷酸腺苷(ADP)介導(dǎo)的血小板凝集有抑制作用,劑量加大時更為顯著,但臨床應(yīng)用中尚未見引起出血的報道。

根據(jù)當(dāng)前的臨床實踐，如需停止服用本品， 建議逐漸停藥。(例如：成人每隔2到4周，每次減少500mg， 每日2次； 兒童應(yīng)每隔兩周，每次減少10mg/kg，每日2次)。臨床研究中，一些患者對加用左乙拉西坦治療有效應(yīng)， 可以停止原合并應(yīng)用的抗癲癇藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。 　　臨床研究中報告有14%服用左乙拉西坦的成人及兒童患者癲癇發(fā)作頻率增加25%以上，但在服用安慰劑的成人及兒童患者中，也各有26%及21%患者癲癇發(fā)作頻率增加。 　　對于肝功能損害的病人，參照[用法與用量]。對于嚴(yán)重肝功能損害的病人，應(yīng)先行檢查腎功能，然后進(jìn)行調(diào)整。 　　對駕駛和應(yīng)用機(jī)器影響 　　目前沒有研究關(guān)于服藥后對機(jī)器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。 　　由于個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會產(chǎn)生嗜睡或者其他中樞神經(jīng)癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機(jī)器，如駕駛汽車或者操縱機(jī)械。