二乙酰氨乙酸乙二胺注射液

替莫唑胺膠囊

二乙酰氨乙酸乙二胺。

替莫唑胺。

上海第一生化藥業(yè)有限公司

Orion Corporation

國(guó)藥準(zhǔn)字H31022467

注冊(cè)證號(hào)H20171090

出血,癌

本品用于治療：新診斷的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤，開始先與放療聯(lián)合治療，隨后作為輔助治療。常規(guī)治療后復(fù)發(fā)或進(jìn)展的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。

1??肌內(nèi)注射。每次200mg，每日1～2次；2?靜脈注射。每次400mg，每日1～2次，以5％葡萄糖液20ml稀釋后使用；3??靜脈滴注。常用量每次600mg（或遵醫(yī)囑），每日最高限量為1200mg，以5％葡萄糖液250～500ml稀釋后使用。凡遇急救性情況，第一次可大劑量靜脈注射和靜脈滴注同時(shí)應(yīng)用。

新診斷的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤的成人患者：同步放化療期：口服本品，每日劑量為75mg/m2，共42天，同時(shí)接受放療(60Gy分30次)；隨后接受6個(gè)周期的本品輔助治療。根據(jù)患者耐受程度可暫停用藥，但無需降低劑量。同步放化療期如果符合以下條件：絕對(duì)白細(xì)胞計(jì)數(shù)≥1.5×109/L，血小板計(jì)數(shù)≥100×109/L，普通毒性標(biāo)準(zhǔn)(CTC)-非血液學(xué)毒性≤1級(jí)(除外脫發(fā)、惡心和嘔吐)，本品可連續(xù)使用42天，直至49天。治療期間每周應(yīng)進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)。在同步化療期間應(yīng)按血液學(xué)和非血液學(xué)毒性標(biāo)準(zhǔn)(表1)暫停或終止服用本品。(其余詳見說明書)。

對(duì)本品或含本品藥物過敏者禁用。

最多發(fā)生的不良反應(yīng)是胃腸道功能紊亂。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥:尚不明確兒童用藥:尚不明確老人用藥:尚不明確

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)妊娠期婦女使用該藥尚未進(jìn)行研究。在用大鼠和兔所進(jìn)行的臨床前研究中，給藥150mg/m2曾有致畸和/或胎兒毒性的報(bào)道。因此替莫唑胺不應(yīng)常規(guī)用于妊娠期婦女，如果妊娠期內(nèi)必須使用該藥，應(yīng)將可能對(duì)胎兒造成的潛在風(fēng)險(xiǎn)告知病人。對(duì)于可能懷孕的婦女，應(yīng)勸阻其在接受替莫唑胺治療或在終止替莫唑胺治療后6個(gè)月內(nèi)懷孕。替莫唑胺是否可經(jīng)母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺膠囊不應(yīng)用于哺乳期婦女。兒童用藥：尚無3歲以下多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤患兒使用該藥的臨床經(jīng)驗(yàn)；對(duì)于3歲以上膠質(zhì)瘤兒童患者，使用該藥的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。老年用藥：與年輕患者相比，老年患者（＞70歲）中性粒細(xì)胞減少及血小板減少的可能性較大。

出血,癌

本品用于治療：新診斷的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤，開始先與放療聯(lián)合治療，隨后作為輔助治療。常規(guī)治療后復(fù)發(fā)或進(jìn)展的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。

1?藥理：（1）抑制纖溶酶原激活物，使纖溶酶原不能激活為纖溶酶，從而抑制纖維蛋白的溶解，產(chǎn)生止血作用。（2）促進(jìn)血小板釋放活性物質(zhì)，增強(qiáng)血小板的聚集性和粘附性，縮短凝血時(shí)間，產(chǎn)生止血作用。（3）增強(qiáng)毛細(xì)血管抵抗力，降低毛細(xì)血管的通透性，從而減少出血。2?毒理：本品小白鼠靜脈注射的LD50為683.3mg/kg，說明本品安全、毒性低。

1. 對(duì)本品過敏者禁用；2. 腎功能不全患者慎用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 用藥期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)和肝腎功能；5. 避免與堿性藥物配伍使用。

在一項(xiàng)治療時(shí)間延長(zhǎng)到42天的小規(guī)模試驗(yàn)中，接受本品和放療合并治療的患者是卡氏肺囊蟲性肺炎的高危者。因此對(duì)于接受42天（最多為49天）合并治療的全部患者需要預(yù)防卡氏肺囊蟲性肺炎發(fā)生。 在較長(zhǎng)期的給藥方案治療期間，接受替莫唑胺治療期間卡氏肺囊蟲性肺炎發(fā)生率可能較高。不管何種治療方案，都應(yīng)密切觀察替莫唑胺治療的全部患者（特別是接受類固醇治療患者）發(fā)生卡氏肺囊蟲性肺炎的可能性。 止吐治療：惡心和嘔吐常與本品相關(guān)，服用本品前后可使用止吐藥。指導(dǎo)原則為： 新診斷多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤的患者： 1.在開始接受替莫唑胺合并治療前，建議采用止吐藥預(yù)防， 2.在輔助治療期間，極力建議采用止吐藥預(yù)防。 神經(jīng)膠質(zhì)瘤復(fù)發(fā)或進(jìn)展的患者：在以前治療周期中出現(xiàn)過重度（3或4級(jí)）嘔吐的患者需要止吐藥治療。 男性患者：服用替莫唑胺的男性患者應(yīng)采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遺傳毒性，因此在治療過程及治療結(jié)束后6個(gè)月之內(nèi)，男性應(yīng)避孕。由于接受替莫唑胺治療有導(dǎo)致不可逆不育的可能，在接受該治療之前應(yīng)冰凍保存精子。 肝腎功能損害者：肝功能正常的病人與肝功能輕中度異常的病人藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果相似；嚴(yán)重肝功能異常(Child'sClassI