阿拓莫蘭(注射用還原型谷胱甘肽)

普瑞巴林膠囊

主要成分：還原型谷胱甘肽。化學名稱：N(N-L-r谷氨酰基-L—半胱氨酰基)甘氨酸。)

化學名稱：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸 分子式：C8H17NO2 分子量：159.23

重慶藥友制藥有限責任公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20051599

國藥準字J20160022

糖尿病，脂肪肝，肝硬化，中毒，藥物性肝病，肝，脾損傷(中醫)，腎創傷，急性腎損傷，尿毒癥，低氧血癥，肝損傷，急性肝功能不全，肝病，腎損傷，

1.廣泛性焦慮障礙； 2.糖尿病性外周神經病； 3.皰疹后神經痛； 4.纖維肌痛綜合征； 5.癲癇的輔助治療。

1給藥途徑：①靜脈注射：將之溶解于注射用水后，加入100ml生理鹽水中靜脈滴注，或加入少于20ml的生理鹽水中緩慢靜脈注射；②肌內注射給藥：將之溶解于注射用水后肌內注射。2用量：①化療患者：給化療藥物前15分鐘內將1.5g/m2本品溶解于100ml生理鹽水中，于15分鐘內靜脈輸注，第2～5天每天肌注本品600mg。使用環磷酰胺（CTX）時，為預防泌尿系統損害，建議在CTX注射完后立即靜脈注射本品，于15分鐘內輸注完畢；用順氯銨鉑化療時，建議本品的用量不宜超過35mg/mg順氯銨鉑

本品可與食物同時服用，也可單獨服用。 本品推薦劑量為每次75或150mg，每日2...

對谷胱甘肽過敏者禁用。

一項雙盲、安慰劑對照試驗發現，165名局部發作型癲癇病人在原有治療基礎上加上普瑞巴林治療（劑量為50、100、150、300和600mg/day，每日兩次）。最大劑量時大部分患者的耐受性良好。頭暈和嗜睡是最常出現的不良反應，600mg/day劑量組的發生率最高，頭暈發生率為42%，嗜睡的發生率為29%。而安慰劑組這兩種不良反應的發生率均為11%。大部分不良反應為輕到中度。8名患者因不良反應退出了試驗，這些患者均是300mg/day和600mg/day劑量組的患者。泛發型焦慮癥和社交恐怖癥患者所進行的臨床試驗也發現頭暈和嗜睡是最常出現的不良反應。

兒童用藥：由于該人群中安全性和療效的數據不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用樂瑞卡。 老年用藥：老年患者（年齡65歲以上）由于腎功能減退可能需要減量（見包裝內說明書） 孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠婦女使用普瑞巴林的數據不足。 動物研究顯示樂瑞卡具有生殖毒性。樂瑞卡對人類的可能風險目前未知。 除非必要（孕婦服藥的益處明顯大于藥物對胎兒的潛在風險），否則妊娠期間不應服用樂瑞卡。育齡婦女必須應用有效的避孕措施。 目前尚不清楚普瑞巴林是否經母乳分泌；但是，樂瑞卡可經大鼠的乳汁分泌。因此，不

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1.廣泛性焦慮障礙； 2.糖尿病性外周神經病； 3.皰疹后神經痛； 4.纖維肌痛綜合征； 5.癲癇的輔助治療。

還原型谷胱甘肽（GSH）是人類細胞質中自然合成的一種肽，由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸組成，含有巰基（－SH），廣泛分布于機體各器官內，為維持細胞生物功能已呈有重要作用。它是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基，又是乙二醛酶及丙糖脫氫酶的輔酶，參與體內三羧酸循環及糖代謝。本品能激活多種酶[如巰基(-SH)酶等]，從而促進糖、脂肪及蛋白質代謝，并能影響細胞的代謝過程；它可通過巰基與體內的自由基結合，可以轉化成容易代謝的酸類物質從而加速自由基的排泄，有助于減輕化療、放療的毒副作用，對化療、放療的療效無明顯影響，如保護腎小管免

1.藥理作用 普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉基因小鼠和結構相關化合物（例如加巴噴丁）的研究結果提示，在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一些神經遞質的鈣依賴性釋放。 雖然普瑞巴林是抑制性神經遞質g-氨基丁酸（GABA）的結構衍生物，但它并不直接與GABAA, GABAB 或苯二氮卓類受體結合，不增加體外培養神經元的GABAA 反應，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發現，體外培養的神經元長時間暴露于普瑞巴林，GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿 片類受體無活性，不改變環加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。 2.毒理研究 遺傳毒性：體外研究顯示普瑞巴林對細菌及哺乳動物細胞無致突變作用，體內及體外研究均顯示普瑞巴林不會導致哺乳動物染色體畸變，在大鼠或小鼠中不誘導肝細胞程序外DNA合成。? 生殖

1如在用藥過程中出現出疹，面色蒼白，血壓下降，脈博異常等癥狀，應立即停藥。2溶解后的溶液立即使用，剩余的藥液不能再用。3肌內注射僅限于需要此途徑給藥時使用，并應避免同一部位反復注射。

），提示軀體依賴性。 15.自殺行為和想法 因任何適應癥而接受抗癲癇藥（AED）治療的患者，抗癲癇藥（包括本品）會增加患者自殺想法或行為的風險。AED 治療期間，應監測患者是否出現下述癥狀或癥狀惡化：抑郁、自殺想法或行為，和/或情緒或行為的任何異常變化。 對199 項包括11 種不同AED 的安慰劑對照臨床試驗（單藥治療和輔助治療）進行合并分析，發現AED 治療組患者的自殺想法或行為的風險約為安慰劑組患者的2 倍（調整后的相對風險為1.8，95% 可信區間：1.2, 2.7）。這些臨床試驗中位治療時間為12 周，27,863 例AED 治療組患者的自殺行為或想法發生率的估算值為0.43%，而16,029 例安慰劑組患者發生率的估算值為0.24%，表明每530 例治療患者中約增加1 例有自殺想法或行為的患者。試驗中藥物治療組有4 例自殺患者，安慰劑組無自殺患者；但因病例數太少，尚不能得出藥物對自殺影響的任何結論。 在AED 治療開始一周之后，即觀察到AED 治療可增加自殺想法或行為的風險，且持續存在于整個治療評估期間。因納入分析的大多數臨床試驗均不超過24 周，故未能評價24 周后自殺想