可耐(膦甲酸鈉氯化鈉注射液)

西達本胺片

膦甲酸鈉。輔料為氯化鈉、焦亞硫酸鈉、依地酸鈣鈉

主要成份為西達本胺。

正大天晴藥業集團股份有限公司

深圳微芯生物科技有限責任公司

國藥準字H10980016

國藥準字H20140129

單純皰疹，艾滋病

西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復發或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結果給予的有條件批準。有關本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設計的確證性臨床試驗正在進行中。

靜脈滴注。?1、巨細胞病毒性視網膜炎（1）誘導期用藥?每8小時一次，按體重一次滴注60mg/kg，用輸液泵滴注1小時以上，連續14～21日，視治療后的效果而定，也可按體重一次90mg/kg，每12小時一次。（2）維持期用藥?按體重一次90mg/kg，一日1次。用輸液泵滴注2小時以上。如患者在維持期視網膜炎癥狀加重時，應仍恢復誘導期劑量。2、單純皰疹和帶狀皰疹：按體重一次40mg/kg，每8小時一次，經輸液泵滴注1小時，共14～21日。肌酐清除率低于96ml/分鐘者，劑量應調整。

本品需在有經驗的醫生指導下使用。

對膦甲酸鈉過敏禁用。

西達本胺片單藥在PTCL患者中的安全性數據，主要來源于一項關鍵性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=83）和一項探索性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=19）。在PTCL關鍵性II期臨床試驗中，患者采用每周服藥兩次、每次30MG的給藥方式，平均治療時間為4.4月（范圍

孕婦及哺乳期婦女用藥:除非必須時，孕婦一般不宜使用本品。哺乳婦女使用本品期間應停止哺乳。兒童用藥:尚無兒童使用本品的經驗。老人用藥:未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

單純皰疹，艾滋病

西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復發或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結果給予的有條件批準。有關本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設計的確證性臨床試驗正在進行中。

本品為廣譜抗病毒藥物，作用機制為直接抑制病毒特異的DNA多聚酶和逆轉錄酶。本品對Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒、巨細胞病毒等有抑制作用。

目前西達本胺尚未進行正式人體藥物相互作用研究。體外研究顯示西達本胺對人肝微粒體CYP450酶各主要亞型均無明顯的直接抑制作用。對CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30μM，對CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睪酮作為底物）和CYP3A4（咪達唑侖作為底物）的直接抑制作用IC50值分別為4.33，14.9，6.27和2.8μM，高于本品臨床推薦劑量下的穩態峰濃度（0.14μM）。體外采用人肝細胞進行CYP450酶誘導試驗結果顯示，在0.1μM濃度下，西達本胺對肝細胞CYP3A4和CYP1A2均無誘導作用。在0.5和3μM濃度下，對CYP1A2的誘導作用分別約為陽性對照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，對CYP3A4無影響。在本品聯合紫杉醇和卡鉑以非小細胞肺癌為適應癥的IB期臨床研究中觀察到，西達本胺對紫杉醇（CYP3A4的底物）的體內藥代動力學參數無明顯影響，紫杉醇或卡鉑對西達本胺的體內動力學參數也無明顯影響。

1. 腎功能不全患者慎用；2. 避免與血液制品或含鈣溶液混合使用；3. 監測血清電解質水平；4. 孕婦和哺乳期婦女慎用；5. 過敏體質者慎用。

一般注意事項血液學不良反應服用西達本胺片治療時，可能會出現血小板計數減少、白細胞計數減少、血紅蛋白濃度降低等血液學不良反應。在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關鍵性II期臨床試驗中（N=102），51例（50.0%）患者發生血小板計數減少，38例（37.3%）患者發生白細胞計數減少，19例患者（18.6%）發生中性粒細胞計數減少，9例（8.8%）患者發生血紅蛋白濃度降低。其中≥3級的血小板計數減少、白細胞計數減少、中性粒細胞計數減少和血紅蛋白濃度降低分別為24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（詳見【不良反應】表1）。大約75%的首次血液學不良反應出現在服藥后的六周內。在服藥過程中，建議每周進行一次血常規檢查。當出現≥3級血液學不良反應時，應進行對癥處理和暫停用藥，至少隔天進行一次血常規檢查，待相關血液學不良反應緩解至用藥條件后可以恢復用藥（詳見【用法用量】血液學不良反應的處理和劑量調整）。肝功能異常在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關鍵性II期臨床試驗中（N=102），觀察到有部分患者出現肝功能檢測指標異常，包括7例（6.9%）γ-谷