新賽斯平(環(huán)孢素口服溶液)

羥基脲片

本品含環(huán)孢素，應(yīng)為標(biāo)示量的90.0％～110.0％。

化學(xué)名稱為：羥基脲。

南昌立健藥業(yè)有限公司

齊魯制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20093009

國(guó)藥準(zhǔn)字H37021289

腎病綜合征，狼瘡性腎炎，狼瘡腎炎，腎炎

1、慢性粒細(xì)胞白血病（CML）有效，并可用于對(duì)馬利蘭耐藥的CML； 2、對(duì)黑色素瘤、腎癌、頭頸部癌有一定療效，與放療聯(lián)合對(duì)頭頸部及宮頸鱗癌有效。

全日劑量分二次定時(shí)服用。用專配吸管正確吸取每次所需藥量，最好以桔子或蘋果汁稀釋后服用，也可根據(jù)各人的口味用軟飲料來(lái)稀釋（但請(qǐng)勿用葡萄柚汁稀釋，因其可能干r擾P450依賴的酶系），并于充分?jǐn)噭蚝螅⒓捶谩１酒反蜷_(kāi)后須在2個(gè)月內(nèi)用完。1.器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時(shí)，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據(jù)血藥濃度調(diào)整劑量，根據(jù)血藥濃度每2周減量0.5～1mg/kg/日，維持劑量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整個(gè)治療過(guò)程，必須在有免疫抑制治療經(jīng)驗(yàn)醫(yī)生的指導(dǎo)下進(jìn)行。2.骨髓移植：預(yù)防GVHD：移植前一

口服，CML每日20～60mg/kg，每周兩次，6周為一療程；頭頸癌、宮頸鱗癌等...

1.對(duì)環(huán)孢素過(guò)敏者。2.嚴(yán)重肝、腎損害、未控制的高血壓、感染及惡性腫瘤者忌用或慎用。

1、骨髓抑制為劑量限制性毒性，可致白細(xì)胞和血小板減少，停藥后1～2周可恢復(fù)； 2、有時(shí)出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)，尚有致睪丸萎縮和致畸胎的服道； 3、偶有中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和脫發(fā)，亦有本藥引起藥物性發(fā)熱的報(bào)道，重復(fù)給藥時(shí)可再出現(xiàn)。 4．國(guó)外有報(bào)道，在骨髓增殖異常的病人中，使用羥基脲出現(xiàn)了皮膚血管毒性反應(yīng)，包括血管潰瘍和血管壞死，報(bào)道出現(xiàn)血管毒性的病人大多數(shù)曾經(jīng)或者正在接受干擾素治療。如果使用羥基脲發(fā)生血管潰瘍或者壞死，應(yīng)當(dāng)停止用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦及哺乳期婦女慎用。兒童用藥:兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。老人用藥:老人應(yīng)在專業(yè)醫(yī)師指導(dǎo)下服用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品有誘變、致畸胎及致癌的潛在可能，孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥：老年患者對(duì)本品敏感，腎功能可能較差，故服用本品時(shí)應(yīng)適當(dāng)減少劑量。

腎病綜合征，狼瘡性腎炎，狼瘡腎炎，腎炎

1、慢性粒細(xì)胞白血病（CML）有效，并可用于對(duì)馬利蘭耐藥的CML； 2、對(duì)黑色素瘤、腎癌、頭頸部癌有一定療效，與放療聯(lián)合對(duì)頭頸部及宮頸鱗癌有效。

生物利用度研究資料表明，本品的平均環(huán)孢素生物利用度(AUC)與新山地明一致，而較賽斯平的平均AUC提高20～30%。以1:1由賽斯平轉(zhuǎn)換成本品后，部分患者轉(zhuǎn)變前后的環(huán)孢素血藥濃度會(huì)有一些變化，請(qǐng)遵醫(yī)囑，在血藥濃度監(jiān)測(cè)的情況下，對(duì)服藥劑量進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整。環(huán)孢素主要分布于血管外的全身各組織中，脂肪內(nèi)濃度最高，其次為肝、腎上腺和胰腺。血液中33～47%的環(huán)孢素存在于血漿中，4～9%存在于淋巴細(xì)胞中，5～12%在粒細(xì)胞中。41～58%在紅細(xì)胞中。血漿中90%的環(huán)孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結(jié)合。環(huán)孢素經(jīng)肝臟代謝，已知

是一種核苷二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸，干擾嘌呤及嘧啶堿基生物合成，選擇性地阻礙DNA合成，對(duì)RNA及蛋白質(zhì)合成無(wú)阻斷作用。周期特異性藥，S期細(xì)胞敏感。

1.本品必須在專科醫(yī)師指導(dǎo)下遵照醫(yī)囑用藥。2.定期檢測(cè)肝、腎功能和監(jiān)測(cè)血藥濃度，以調(diào)整用藥劑量。3.服藥期間應(yīng)避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及保鉀利尿藥。4.應(yīng)避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。

服用本品可使患者免疫機(jī)能受到抑制，故用藥期間避免接種死或活病毒疫苗，一般停藥3個(gè)月至1年才可考慮接種疫苗。服用本品時(shí)應(yīng)適當(dāng)增加液體的攝入量，以增加尿量及尿酸的排泄。定期監(jiān)測(cè)白細(xì)胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷濃度。 下列情況應(yīng)慎用：嚴(yán)重貧血未糾正前、骨髓抑制、腎功能不全、痛風(fēng)、尿酸鹽結(jié)石史等。 對(duì)羥基脲的處理過(guò)程應(yīng)謹(jǐn)慎。配藥或者接觸裝有羥基脲的藥瓶時(shí)應(yīng)當(dāng)戴上一次性手套，且在接觸含有羥基脲的藥瓶或者膠囊（片）前后都要洗手。該藥應(yīng)當(dāng)遠(yuǎn)離兒童。