百信(秋水仙堿片)

枸櫞酸西地那非片

本品主要成份為秋水仙堿，為一種生物堿。化學(xué)名稱：N-（5，6，7，9-四氫-1，2，3，10-四甲氧基-9-氧-苯并[α]庚間三烯并庚間三烯-7-基）乙酰胺。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C22H25NO6分子量：399.44

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。化學(xué)名稱：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

通化百信藥業(yè)有限公司

江蘇亞邦愛普森藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H22022313

國(guó)藥準(zhǔn)字H20150002

掌跖膿皰病，皮膚腺樣囊性癌，皮膚囊性腺樣癌，皮膚平滑肌瘤，皮膚黏液瘤，皮膚粘液瘤，黏液纖維肉瘤，黏液肉瘤，粘液纖維肉瘤，痛風(fēng)

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

口服給藥、1.急性期、成人常用量為每1～2小時(shí)服0.5～1mg﹐直至關(guān)節(jié)癥狀緩解﹐或出現(xiàn)腹瀉或嘔吐﹐達(dá)到治療量一般為3～5mg﹐24小時(shí)內(nèi)不宜超過6mg﹐停服72小時(shí)后一日量為0.5～1.5mg﹐分次服用﹐共7天。2.預(yù)防、一日ｏ.5～1.0mg﹐分次服用﹐但療程酌定﹐如出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)隨時(shí)停藥。

1.對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用；但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān)：年齡65歲以上(增加40％)、肝臟受損(如肝硬化，增加80％)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同時(shí)服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、紅霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項(xiàng)在無HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時(shí)服用Ritonavir的患者，每48小時(shí)內(nèi)用藥劑量最多不超過25mg。西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非與受體阻滯劑時(shí)

對(duì)骨髓增生低下﹐及腎和肝功能不全者禁用。

上市前的經(jīng)驗(yàn)：在全球范圍的臨床試驗(yàn)中，三千七百多名患者(年齡19－87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時(shí)間在一年以上。在安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質(zhì)多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組患者報(bào)告的不良事件通常相似。固定劑量試驗(yàn)中，某些不良事件的發(fā)生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗(yàn)更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗(yàn)中所見不良事件的性質(zhì)與固定劑量試驗(yàn)相似。其余請(qǐng)?jiān)斠娬f明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可致畸胎﹐孕婦及哺乳期婦女禁用。兒童用藥:尚不明確。老人用藥:對(duì)老年人應(yīng)減少劑量。因?yàn)楸酒返闹卸玖砍Ｅc其體內(nèi)蓄積劑量有關(guān),當(dāng)腎排泄功能下降時(shí)容易造成積蓄中毒。本品又需經(jīng)腸肝循環(huán)解毒,肝功能不良時(shí)解毒能力下降,亦易促使毒性加重。

掌跖膿皰病，皮膚腺樣囊性癌，皮膚囊性腺樣癌，皮膚平滑肌瘤，皮膚黏液瘤，皮膚粘液瘤，黏液纖維肉瘤，黏液肉瘤，粘液纖維肉瘤，痛風(fēng)

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

秋水仙堿通過：①和中性粒細(xì)胞微管蛋白的亞單位結(jié)合而改變細(xì)胞膜功能，包括抑制中性白細(xì)胞的趨化、粘附和吞噬作用；②抑制磷脂酶A2，減少單核細(xì)胞和中性白細(xì)胞釋放前列腺素和白三烯；③抑制局部細(xì)胞產(chǎn)生白介素-6等，從而達(dá)到控制關(guān)節(jié)局部的疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。秋水仙堿不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄，因而無降血尿酸作用。急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎于口服后12～24小時(shí)起效，90%的患者在服藥24小時(shí)至48小時(shí)疼痛消失。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠靜脈注射LD50為1.6mg/kg；小鼠靜脈注射LD50為4.13

1.如發(fā)生嘔吐、腹瀉等反應(yīng)，應(yīng)減小用量，嚴(yán)重者應(yīng)立即停藥。2.骨髓造血功能不全，嚴(yán)重心臟病、腎功能不全及胃腸道疾患者慎用。3.用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝、腎功能。4.另女性患者在服藥期間及停藥以后數(shù)周內(nèi)不得妊娠。

一般事項(xiàng)診斷勃起功能障礙的同時(shí)應(yīng)明確其潛在的病因,進(jìn)行全面的醫(yī)學(xué)檢查后確定適當(dāng)?shù)闹委煼桨福? 在給患者應(yīng)用西地那非之前，須注意以下一些重要問題： PDE5(5型磷酸二配酶)抑制劑與a受體阻滯劑合用時(shí)需謹(jǐn)慎，PDE5抑制劑(包括本品)與a受體阻滯劑同為血管擴(kuò)張劑，都具有降低血壓的作用。當(dāng)合用血管擴(kuò)張劑時(shí)，可以預(yù)期對(duì)血壓的作用可能緊加。在部分思者中，這兩類藥物合用可顯著降低血壓，導(dǎo)致低血壓癥狀(如頭暈頭昏昏厥) (見[藥物相互作用] )。 還應(yīng)注意以下情況： 患者接受西地那非治療前,應(yīng)已經(jīng)達(dá)到a受體阻港劑治療穩(wěn)定狀態(tài)，單獨(dú)服用a受體阻滯劑治療血流動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定的患者，合用PDE5抑制劑后發(fā)生低血壓癥狀的風(fēng)險(xiǎn)增加，接受a受體阻滯劑治療已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者，PDE5抑制劑應(yīng)從最低劑量開始服用， 對(duì)于已經(jīng)服用理想劑量PDE5抑制劑的患者，接受a受體阻滯劑治療應(yīng)從最低劑量開始。同時(shí)服用PDE5抑制劑，隨著a受體阻滯劑劑量的逐步增加， 可能進(jìn)步降低血壓，聯(lián)合應(yīng)用PDE5抑制劑與受體阻滯劑的安全性可能受其他因素的影響，包括血管內(nèi)容量不足和其它抗高血壓藥物。西地那非使體循環(huán)血管擴(kuò)張，可能增強(qiáng)其它抗高