百信(秋水仙堿片)

佐米曲普坦鼻噴霧劑

本品主要成份為秋水仙堿，為一種生物堿。化學名稱：N-（5，6，7，9-四氫-1，2，3，10-四甲氧基-9-氧-苯并[α]庚間三烯并庚間三烯-7-基）乙酰胺。化學結構式：分子式：C22H25NO6分子量：399.44

每撳含佐米曲普坦2.5mg

通化百信藥業有限公司

山東京衛制藥有限公司

國藥準字H22022313

國藥準字H20130103

掌跖膿皰病，皮膚腺樣囊性癌，皮膚囊性腺樣癌，皮膚平滑肌瘤，皮膚黏液瘤，皮膚粘液瘤，黏液纖維肉瘤，黏液肉瘤，粘液纖維肉瘤，痛風

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

口服給藥、1.急性期、成人常用量為每1～2小時服0.5～1mg﹐直至關節癥狀緩解﹐或出現腹瀉或嘔吐﹐達到治療量一般為3～5mg﹐24小時內不宜超過6mg﹐停服72小時后一日量為0.5～1.5mg﹐分次服用﹐共7天。2.預防、一日ｏ.5～1.0mg﹐分次服用﹐但療程酌定﹐如出現不良反應應隨時停藥。

治療偏頭痛發作的推薦劑量為1撳。如果24小時內癥狀持續或復發，再次使用仍有效。如...

對骨髓增生低下﹐及腎和肝功能不全者禁用。

本品耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應多出現在服藥后4小時內，繼續用藥未見增多。最常見的不良反應包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口干。感覺異常或感覺障礙已見報導。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現沉重感、緊縮感和壓迫感（心電圖上沒有缺血改變的證據），還可出現肌痛、肌肉無力。

孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可致畸胎﹐孕婦及哺乳期婦女禁用。兒童用藥:尚不明確。老人用藥:對老年人應減少劑量。因為本品的中毒量常與其體內蓄積劑量有關,當腎排泄功能下降時容易造成積蓄中毒。本品又需經腸肝循環解毒,肝功能不良時解毒能力下降,亦易促使毒性加重。

掌跖膿皰病，皮膚腺樣囊性癌，皮膚囊性腺樣癌，皮膚平滑肌瘤，皮膚黏液瘤，皮膚粘液瘤，黏液纖維肉瘤，黏液肉瘤，粘液纖維肉瘤，痛風

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

秋水仙堿通過：①和中性粒細胞微管蛋白的亞單位結合而改變細胞膜功能，包括抑制中性白細胞的趨化、粘附和吞噬作用；②抑制磷脂酶A2，減少單核細胞和中性白細胞釋放前列腺素和白三烯；③抑制局部細胞產生白介素-6等，從而達到控制關節局部的疼痛、腫脹及炎癥反應。秋水仙堿不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄，因而無降血尿酸作用。急性痛風性關節炎于口服后12～24小時起效，90%的患者在服藥24小時至48小時疼痛消失。急性毒性試驗結果：大鼠靜脈注射LD50為1.6mg/kg；小鼠靜脈注射LD50為4.13

佐米曲普坦是一種選擇性5-HT1B/1D受體激動劑。通過激動顱內血管（包括動靜脈吻合處）和三叉神經系統交感神經上的5-HT1B/1D受體，引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經肽的釋放。用于成人先兆或非先兆頭痛的治療。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗（CHO/HGPRT）結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導致劑量相關的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統計學意義。高劑量產生母體毒性，表現

1.如發生嘔吐、腹瀉等反應，應減小用量，嚴重者應立即停藥。2.骨髓造血功能不全，嚴重心臟病、腎功能不全及胃腸道疾患者慎用。3.用藥期間應定期檢查血象及肝、腎功能。4.另女性患者在服藥期間及停藥以后數周內不得妊娠。

本品僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴重潛在性神經科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其他心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。此類化合物（5HT1D激動劑）與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者。故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HT1D激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HT1D激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區可出現非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗，不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，使用本品20mg時，患者在精神運動測試中，操作項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。