阿卡波糖膠囊

甲氨蝶呤片

本品主要成分為阿卡波糖。

甲氨蝶呤。

湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020391

國(guó)藥準(zhǔn)字H19983205

糖尿病，糖尿

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓?。?、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

用餐前即刻整粒吞服，劑量需個(gè)體化。一般投薦劑量為：起始劑量為每次50mg，每日3次，以后逐漸增加至每次0.1g，每日3次。個(gè)別情況下，可增加至每次0.2g，每日3次，或遵醫(yī)囑。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

1.對(duì)阿卡波糖和/或非活性成分過敏者禁用。　　2.有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者禁用?！　?.患有由于腸脹氣而可能惡化的疾患（如Roemheld綜合癥、嚴(yán)重的疝、腸梗阻和腸潰瘍）的病人禁用?！　?.嚴(yán)重腎功能損害（肌酐清除率25ml/分）的患者禁用。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長(zhǎng)期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時(shí)，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長(zhǎng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長(zhǎng)期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

鑒于尚無本品對(duì)兒童和青春期少年的療效和耐受性的足夠資料，本品不應(yīng)使用于18歲以下的患者。尚不明確。1.因?yàn)闊o法得到有關(guān)本藥在妊娠婦女中使用的資料，妊娠期婦女禁用。　　2.哺乳期大鼠服用放射性標(biāo)記的阿卡波糖后，在其乳汁中發(fā)現(xiàn)了少量的放射活性物質(zhì)，在人類尚無類似的發(fā)現(xiàn)。即

糖尿病，糖尿

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓??；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑?。?、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

本品是一種生物合成的假性四糖。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果表明：本品對(duì)小腸壁細(xì)胞刷狀緣的α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用，從而導(dǎo)致了腸道內(nèi)多糖、寡糖或雙糖的降解，使來自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度變緩，降低了餐后血糖的升高，使平均血糖值下降。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)G1S期的細(xì)胞也有延緩作用，對(duì)G1期細(xì)胞的作用較弱。

1.病人應(yīng)遵醫(yī)囑調(diào)整劑量?！　?.如果病人在服藥4~8周后療效不明顯，可以增加劑量。　　3.個(gè)別病人，尤其是在使用大劑量時(shí)會(huì)發(fā)生無癥狀的肝酶升高。因此，應(yīng)考慮在用藥的頭6~12個(gè)月檢測(cè)肝酶的變化。但停藥后肝酶值會(huì)恢復(fù)正常?！　?.本品可使蔗糖分解為果糖和葡萄糖的速度更加緩慢，因此如果發(fā)生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而應(yīng)該使用葡萄糖糾正低血糖反應(yīng)?！　?.服用阿卡波糖治療期間，由于結(jié)腸內(nèi)碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常會(huì)引起腹部不適，甚至導(dǎo)致腹瀉。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長(zhǎng)期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)；2、對(duì)生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長(zhǎng)期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時(shí)呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí)，禁用本品。周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用；