百定(注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉(4:1))

奧卡西平片

本品每瓶含哌拉西林2.0g,舒巴坦0.5g。

活性成份：奧卡西平。

瑞陽(yáng)制藥有限公司

武漢人福藥業(yè)有限責(zé)任公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050338

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040192

產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶致病菌感染，呼吸系統(tǒng)感染，急性支氣管炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作，支氣管擴(kuò)張，肺炎，化膿性扁桃體炎，泌尿系統(tǒng)感染，單純性泌尿系統(tǒng)感染，復(fù)雜性泌尿系統(tǒng)感染

本品適用于成人癲癇部分性發(fā)作的單獨(dú)治療或添加治療，可用于4歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的單獨(dú)治療，2歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的添加治療。

1.靜脈滴注：臨用前先將每瓶本品用適量（一般至少5ml）5%葡萄糖溶液、0.9%氯化鈉注射液溶解后，再用同一溶媒稀釋至500ml供靜脈滴注，滴注時(shí)間為60-120分鐘。 2.成人：每次1.5g（即哌拉西林1g，舒巴坦0.5g）或3.0g（即哌拉西林2.0g，舒巴坦1.0g），每12小時(shí)一次。 3.嚴(yán)重或難治性感染：每次6.0g（即哌拉西林4.0g,舒巴坦2.0g）每12小時(shí)一次，每日最大劑量為12.0g(即哌拉西林8.0g,舒巴坦4.0g)，每日舒巴坦最大劑量為4.0g。 4.腎功能不全者酌情調(diào)整劑量。

本品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中，本品應(yīng)該從臨床...

對(duì)青霉素類﹑頭孢菌素類或β-內(nèi)酰胺酶抑制劑藥物過(guò)敏或?qū)ι鲜鏊幬镉羞^(guò)敏史者禁用。

不良反應(yīng)的發(fā)生幾乎都在治療初期（疲勞、鎮(zhèn)靜、視力模糊、口干、便秘失眠等）, 常為一過(guò)性，且程度較輕,一般無(wú)需特殊處理及停藥、減慢加量速度可避免不良反應(yīng)的發(fā)生。

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.動(dòng)物生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品有損害，但尚未在孕婦中進(jìn)行嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)以排除這類藥對(duì)胎兒的不良影響，因此，妊娠期應(yīng)用本品應(yīng)權(quán)衡利弊。 2.少量哌拉西林可自母乳中排泄，可使嬰兒致敏、出現(xiàn)腹瀉、念株菌感染和皮疹，哺乳期婦女要權(quán)衡利弊。兒童用藥:尚不明確老人用藥:老年患者（＞65歲）因腎功能可稍減弱，用藥量宜酌減。

產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶致病菌感染，呼吸系統(tǒng)感染，急性支氣管炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作，支氣管擴(kuò)張，肺炎，化膿性扁桃體炎，泌尿系統(tǒng)感染，單純性泌尿系統(tǒng)感染，復(fù)雜性泌尿系統(tǒng)感染

本品適用于成人癲癇部分性發(fā)作的單獨(dú)治療或添加治療，可用于4歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的單獨(dú)治療，2歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的添加治療。

1.哌拉西林屬青霉素類廣譜抗生素，主要通過(guò)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起殺菌作用，主要用于銅綠假單胞菌和各種敏感革蘭氏陰性桿菌所致的感染，但易被細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶水解而產(chǎn)生耐藥性。2.舒巴坦除對(duì)奈瑟菌科和不動(dòng)桿菌外，對(duì)其它細(xì)菌無(wú)抗菌活性，但是舒巴坦對(duì)由β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥菌株產(chǎn)生的多數(shù)重要的β內(nèi)酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，防止耐藥菌對(duì)青霉素類和頭孢菌素類抗生素的破壞舒巴坦與青霉素類和頭孢菌素類抗生素具有明顯的協(xié)同作用。3.體外試驗(yàn)顯示：本品與單用哌拉西林相比，對(duì)下列各種常見致病菌的產(chǎn)酶菌

【藥理毒理】 盡管目前對(duì)多數(shù)抗癲癇藥物作用的確切機(jī)制尚未完全弄清，但是仍可認(rèn)為該類藥物是通過(guò)改變神經(jīng)元興奮性基本介質(zhì)的活性，即腦的電壓和神經(jīng)介質(zhì)離子通道的調(diào)控而產(chǎn)生其效用。根據(jù)最近的研究發(fā)現(xiàn)，奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時(shí)，這兩種化合物抑制了細(xì)胞培養(yǎng)中的鼠神經(jīng)元的鈉依賴性動(dòng)作電位的持續(xù)性高頻重復(fù)放電，這種效應(yīng)可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動(dòng)的傳播。另外，鼠海馬組織切片的體外研究結(jié)果表明，消旋MHD及其兩種對(duì)映體的抗癲癇作用也因?yàn)橛锈涬x子通道的參與調(diào)節(jié)。

1.使用前需做青霉素皮膚試驗(yàn)。2.腎功能不全者慎用，用藥期間應(yīng)檢測(cè)腎功能，如發(fā)現(xiàn)腎功能異常應(yīng)及時(shí)調(diào)整治療方案。3.哌拉西林可能引起出血，有出血傾向的患者應(yīng)檢查凝血時(shí)間﹑血小板聚集時(shí)間和凝血酶原時(shí)間：(1)哌拉西林鈉與肝素﹑香豆素﹑茚滿二酮等抗凝血藥合用時(shí)出血危險(xiǎn)增加。(2)非甾體抗炎止痛藥﹑血小板聚集抑制劑或磺吡酮與哌拉西林鈉合用也可增加出血的危險(xiǎn)性，如果出現(xiàn)出血現(xiàn)象須停藥并采取相應(yīng)的治療措施。(3)哌拉西林鈉與溶栓劑合用時(shí)可能發(fā)生嚴(yán)重出血，因此不宜同時(shí)使用。

1.對(duì)卡馬西平過(guò)敏的病人， 在使用本品治療過(guò)程中，也可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)（如嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)）。卡馬西平和奧卡西平的交叉過(guò)敏反應(yīng)率為25-30%。