二巰丁二酸

甲氨蝶呤片

本品化學名稱為：2，3一二巰基丁二酸。

甲氨蝶呤。

上海新亞藥業有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H10940103

國藥準字H19983205

鉛中毒引起的溶血性貧血，鉛中毒，肝豆狀核變性

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓??；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

口服1次0.5g，一日3次，連用3日為1個療程，停藥4天再用；或每次0.5g，每日2次，隔日服藥，共10日，停藥5日再用。一般2～3個療程即可。兒童每次口服10mg/kg或350mg/m2，每8小時1次，連用5日，然后改為每12小時1次，連用2周，共19日為一療程。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

1．治療時應監測血鉛濃度。因治療后血鉛濃度降低，但有些人再次接觸鉛和治療時，血鉛反而升高。此外，經短時治療后，可引起血鉛反跳性升高，這是因鉛從骨中游離出來，重新分布的結果。所以應反復用藥，才能保證療效。2．肝病慎用，治療時每周監測血氨基轉移酶。3．每周監測全部血細胞計數，發現有中性粒

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

孕婦及哺乳期婦女用藥:尚不明確兒童用藥:尚不明確老人用藥:尚不明確

鉛中毒引起的溶血性貧血，鉛中毒，肝豆狀核變性

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

本品為口服有效的重金屬解毒藥。作用機制為，分子中的2個活性巰基能奪取已與組織中酶系統結合的金屬，形成穩定的水溶性螯合物由尿中排出，使含有巰基的酶恢復活性，解除重金屬引起的中毒癥狀。本品可特異性的與鉛結合，減少鉛從胃腸道吸收和滯留。降低血鉛濃度，但短時間用藥后，易使鉛從骨中游離出來重新再分布，引起血鉛反跳性升高，故應視情況多療程用藥。本品也可與汞、砷等形成螯合物。毒理學小鼠、大鼠的LD50為3000mg/kg。狗的慢性毒性研究發現，口服本品每日300mg/kg，可使部分狗死亡

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1治療時應監測血鉛濃度。因治療后血鉛濃度降低，但有些人再次接觸鉛和治療時，血鉛反而升高。此外，經短時治療后，可引起血鉛反跳性升高，這是因鉛從骨中游離出來，重新分布的結果。所以應反復用藥，才能保證療效。2肝病慎用，治療時每周監測血氨基轉移酶。3每周監測全部血細胞計數，發現有中性粒細胞減少時停藥。4監測尿鉛的排出。5對一些缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶和鐮狀細胞性貧血兒童用本品治療無效。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；