艾極(奈韋拉平膠囊)

甲硝唑片

本品主要成分為奈韋拉平。

本品主要成份為甲硝唑。化學(xué)名稱：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇分子式：C6H9N3O3分子量：171.16

浙江華海藥業(yè)股份有限公司

華中藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030870

國(guó)藥準(zhǔn)字H42020388

人類免疫缺陷病毒感染，HIV-1

用于治療腸道和腸外阿米巴病(如阿米巴肝膿腫、胸膜阿米巴病等)。還可用于治療陰道滴蟲(chóng)病、小袋蟲(chóng)病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲(chóng)感染等。目前還廣泛用于厭氧菌感染的治療。

1.成人:口服，一次200mg，一日一次，連續(xù)14天(這一導(dǎo)入期的應(yīng)用可以降低皮疹發(fā)生率)；之后改為每日2次，每次200mg。 2.兒童患者: (1)2個(gè)月到8歲(不含8歲)的兒童患者推薦口服劑量是用藥最初的14天內(nèi)一天一次，每次4mg/kg。每天用量應(yīng)不超過(guò)400mg。 (2)應(yīng)告知患者按照處方劑量每日服用奈韋拉平的必要性。如果漏服藥物，患者應(yīng)該盡快服用下一次藥物，但不要加倍服用，如果患者停用奈韋拉平超過(guò)七天，應(yīng)按照給藥的原則重新開(kāi)始，即200mg藥物，每日一次連續(xù)14天，之后每次200mg，每日二次，

1.成人常用量：①腸道阿米巴病，一次0.4-0.6g(一次2-3片)，一日3次，療程7日；腸道外阿米巴病，一次0.6-0.8g(一次3-4片)，一日3次，療程20日。②賈第蟲(chóng)病，一次0.4g(一次2片)，一日3次，療程5-lO日。③麥地那龍線蟲(chóng)病，一次0.2g(一次1片)，每日3次，療程7日。④小袋蟲(chóng)病，一次0.2g(一次l片)，一日2次，療程5日。⑤皮膚利什曼病，一次0.2g(一次1片)，一日4次，療程10日。間隔lO日后重復(fù)一療程。⑥滴蟲(chóng)病，一次0.2g(一次1片)，一日4次，療程7日；可同時(shí)用栓劑，每晚05g置入陰道內(nèi)，連用7-10日。⑦厭氧菌感染，口服每日0.6-1.2g，(每日3-6片)分3次服，7-10日為一療程。2.小兒常用量：①阿米巴病，每日按每公斤體重35-50mg/kg，分3次口服，10日為一療程。②賈第蟲(chóng)病，每日按每公斤體重15-25mg/kg，分3次口服，連服l0日；治療麥地那龍線蟲(chóng)病、小袋蟲(chóng)病、滴蟲(chóng)病的劑量同賈第蟲(chóng)病。③厭氧菌感染，口服每日按每公斤體重20-50mg/kg。

1.對(duì)奈韋拉平過(guò)敏者禁用。2.對(duì)由于嚴(yán)重皮疹，皮疹伴全身癥狀，過(guò)敏反應(yīng)和奈韋拉平引起的肝炎而中斷奈韋拉平治療的患者不能重新服用。在服用奈韋拉平期間，曾出現(xiàn)AST或AST>正常值上限5倍，重新服用奈韋拉平后迅速?gòu)?fù)發(fā)肝功能不正常的患者應(yīng)禁用。

15-30％病例出現(xiàn)不良反應(yīng)，以消化道反應(yīng)最為常見(jiàn)，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛，一般不影響治療，神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈，偶有感覺(jué)異常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等，大劑量可致抽搐。少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細(xì)胞減少等，均屬可逆性，停藥后自行恢復(fù)。

孕婦及哺乳期婦女用藥:安全性尚未確立，僅在用藥潛在益處大于用藥可能造成的胎兒危險(xiǎn)時(shí)，才考慮孕婦使用本品，哺乳期婦女禁用。兒童用藥:兒童的清除率比成人快，且隨著年齡的增大而清除率降低。副作用與成人類似。應(yīng)根據(jù)兒童的年齡盒體重調(diào)整劑量。老人用藥:對(duì)55歲以上的HIV-1患者，奈韋拉平的藥代動(dòng)力學(xué)尚未評(píng)估。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。兒童用藥：參照用法用量。老年用藥：尚不明確。

人類免疫缺陷病毒感染，HIV-1

用于治療腸道和腸外阿米巴病(如阿米巴肝膿腫、胸膜阿米巴病等)。還可用于治療陰道滴蟲(chóng)病、小袋蟲(chóng)病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲(chóng)感染等。目前還廣泛用于厭氧菌感染的治療。

藥理作用1.作用機(jī)制：奈韋拉平是人體免疫缺陷病毒（HIV-1）的非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NNRTI）。奈韋拉平與HIV-1的逆轉(zhuǎn)錄酶直接結(jié)合，并通過(guò)破壞該酶的催化位點(diǎn)來(lái)阻斷RNA依賴和DNA依賴的DNA聚核酶的活性。奈韋拉平不與底物或三磷酸核苷產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)。奈韋拉平對(duì)HIV-2病毒的逆轉(zhuǎn)錄酶及真核細(xì)胞DNA聚核酶(如人類DNA聚核酶α、β、γ或δ)無(wú)抑制作用。2.體外敏感性：體外HIV-1病毒對(duì)奈韋拉平的敏感性與人體內(nèi)奈韋拉平抑制HIV-1病毒復(fù)制能力的相關(guān)性尚未確立。奈韋拉平的體外抗病毒活性

1.本品治療后的最初8周是很關(guān)鍵的階段，對(duì)患者情況需進(jìn)行嚴(yán)密的監(jiān)測(cè)，及時(shí)發(fā)現(xiàn)潛在的嚴(yán)重和威脅生命的皮膚反應(yīng)或嚴(yán)重的肝炎/肝衰竭。另外必須嚴(yán)格遵守劑量要求，尤其是在14天導(dǎo)入期時(shí)。對(duì)于監(jiān)測(cè)的頻率，有專家指出至少每月一次以上，特別在增加劑量之前及增加后2周。2.對(duì)肝臟的影響：用奈韋拉平治療的患者中曾出現(xiàn)嚴(yán)重的、致命的肝臟毒性，包括急性及膽汁淤積性肝炎、肝壞死。嚴(yán)重的肝臟疾病大多發(fā)生于治療的前12周內(nèi)，但有一些患者較遲出現(xiàn)。通常，在抗病毒治療開(kāi)始時(shí)就出現(xiàn)ALT或AST水平升高，則抗病毒治療期間肝臟發(fā)生不

1. 孕婦及哺乳期婦女禁用；2. 肝功能不全者慎用；3. 服藥期間禁止飲酒；4. 可能引起胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐等；5. 過(guò)敏體質(zhì)者慎用；6. 服用后如出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。