注射用更昔洛韋

甲氨蝶呤片

本品主要成分：更昔洛韋。

甲氨蝶呤。

長春海悅藥業(yè)有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20057691

國藥準(zhǔn)字H19983205

免疫功能缺陷，艾滋病，巨細胞病毒視網(wǎng)膜炎，巨細胞病毒感染，巨細胞病毒疾病

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓??；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1.誘導(dǎo)期： (1)靜脈滴注按體重一次5mg/kg，每12小時1次，每次靜滴1小時以上，療程14～21日。 (2)腎功能減退者劑量應(yīng)酌減： 1)肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每12小時靜脈滴注2.5mg/kg。 2)肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg。 3)肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg。 4)肌酐清除率<10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次1.25mg/kg于血液透析后給予。 2.維持期： (1)靜脈滴注按體重一次5mg

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

對本品或阿昔洛韋過敏者禁用。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長期口服可導(dǎo)致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.本品治療劑量下可引起胎兒畸形，沒有進行孕婦用藥安全性對照性研究，孕婦只有在獲益大于胎兒致畸風(fēng)險時使用。 2.尚不清楚本品是否經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女用藥時，應(yīng)停止哺乳。兒童用藥:兒童用藥的安全性及有效性尚未確立。只有在利害評估獲益大于風(fēng)險時使用。老人用藥:老年人用藥無特殊。如腎功能減退應(yīng)酌情使用。

免疫功能缺陷，艾滋病，巨細胞病毒視網(wǎng)膜炎，巨細胞病毒感染，巨細胞病毒疾病

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑?。?、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1.核苷類抗病毒藥，本品進入細胞后迅速被磷酸化為單磷酸化合物，然后經(jīng)細胞激酶的作用成為三磷酸化合物，在已感染巨細胞病毒的細胞內(nèi)其磷酸化較正常細胞更快。2.更昔洛韋可競爭性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細胞的DNA中，從而抑制DNA合成，本品對病毒DNA多聚酶的抑制作用較宿主細胞多聚酶為強。3.動物實驗中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系統(tǒng)毒性。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1.本品化學(xué)結(jié)構(gòu)與阿昔洛韋相似，對后者過敏的患者也可能對本品過敏。2.本品并不能治愈巨細胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨細胞病毒感染時往往需長期維持用藥，防止復(fù)發(fā)。3.本品須靜脈滴注給藥，不可肌內(nèi)注射，每次劑量至少滴注1小時以上，患者需給予充足水分，以免增加毒性。4.本品可引起中性粒細胞減少、血小板減少，并易引起出血和感染，用藥期間應(yīng)注意口腔衛(wèi)生。5.用藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查血細胞數(shù)，初始治療期間應(yīng)每二天測定血細胞計數(shù)，以后為每周測定一次。對有血細胞減少病史的患者（包括因藥物

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；