荷普欣(注射用更昔洛韋鈉)

甲氨蝶呤片

本品主要成份為更昔洛韋鈉

甲氨蝶呤。

湖北華世通潛龍藥業有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20041909

國藥準字H19983205

艾滋病

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1、治療巨細胞病毒感染性視網膜炎：腎功能正常者，靜脈滴注，一次5mg/kg，一日2次，連用14-21天后，改為一日1次，連用7天，或一次6mg/kg，一日1次，連用5天維持治療。或遵醫囑。每次靜脈滴注時間不少于1小時。2、預防可能發生予接受器官移植者的巨細胞病毒感染：腎功能正常者，靜脈滴注，1次5mg/kg，每12小時一次，連用7-14天后，改為一次5mg/kg，一天1次，連用7天，或6mg/kg，一天1次，每周用5天?；蜃襻t囑。每次靜脈滴注時間不少于1小時。腎功能損害者，根據肌酐消除率酌情調整用量，具體

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

對本品或阿昔洛韋過敏者禁用。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

孕婦及哺乳期婦女用藥:本品治療劑量下可引起胎兒畸形，沒有進行孕婦用藥安全性對照性研究，孕婦只有在獲益大于胎兒致畸風險時使用，尚不清楚本品是否經乳汁分泌，哺乳期婦女用藥時，應停止哺乳。兒童用藥:兒童用藥的安全性和有效性尚未確定，只有在利害評估獲益大于風險時使用。老人用藥:老年人用藥無特殊。如有功能減退應酌情使用。

艾滋病

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓?。?、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

更昔洛韋是一種2’-脫氧鳥嘌呤核苷的類似物，可抑制皰疹病毒的復制，其作用機理是：更昔洛韋首先被CMV編碼(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽，在CMV感染的細胞內，三磷酸鹽的水平比非感染細胞中的水平高100倍，提示本品在感染細胞中可優先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽，能在CMV感染的細胞內持續數天，更昔洛韋的三磷酸鹽被認為能通過以下方式抑制病毒的DNA合成：1）競爭性抑制病毒DNA聚合酶；和2）直接摻入病毒DNA內，從而導致病毒DNA延長的終止

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1、1次最大劑量為6mg/kg，充分溶解后，緩慢靜滴。溶液呈強堿性，故滴注時間不得少于1小時，避免與皮膚、粘膜接觸，避免液體滲漏到血管外組織。2、白細胞計數低于500/mm3或血小板計數低于25000/mm3患者慎用。3、腎功能損害患者慎用。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；