奧一心(注射用鹽酸艾司洛爾)

甲氨蝶呤片

本品主要成份為鹽酸艾司洛爾。

甲氨蝶呤。

江蘇奧賽康藥業股份有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20061159

國藥準字H19983205

心房顫動，心房撲動，竇性心動過速，高血壓

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

靜脈給藥，本品可采用5%葡萄糖注射液﹑5%葡萄糖生理鹽水注射液﹑生理鹽水﹑林格液等進行溶解并稀釋。 1.室上性心律失常: 負荷量為0.5mg/(kg?min)，一分鐘靜注完畢后繼以0.05mg(kg?min)靜脈維持4分鐘。取得理想療效即可改維持治療。若療效不好，再給同樣負荷量后以0.1mg/(kg?min)維持。維持劑量可根據病情以50μg/(kg?min)的步距調整，極量為0.3mg/(kg?min)。 2.術中控制高血壓: 艾司洛爾80mg在30秒內靜注，繼以0.15mg/(kg?min)維持，可

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

1.竇性心動過緩患者禁用2.I度以上房室傳導阻滯患者禁用3.心源性休克患者禁用4.明顯的心力衰竭患者禁用5.支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用6.嚴重慢性阻塞性肺病患者禁用7.難治性心功能不全患者禁用8.對本品過敏患者禁用

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

孕婦及哺乳期婦女用藥:曾做過本品對大白鼠的致畸研究，給予3mg/kg/min的劑量靜脈點滴，每天持續。0分鐘，未發現對孕鼠﹑胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的劑量對孕鼠產生毒性，并致死。對兔子的致畸研究發現，給予1mg/kg/min的劑量靜脈點滴，每天持續。0分鐘，未發現對孕鼠﹑胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的劑量對孕兔產生毒性，并致胎兔死亡率增加。尚無合適的人類的有關此問題的研究。尚不知本品是否經乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。兒童用藥:本品在小兒應用未經充分研究。老人用

心房顫動，心房撲動，竇性心動過速，高血壓

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1.藥理作用鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內在擬交感作用或膜穩定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結自律性，

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1.?高濃度給藥(>10mg/ml)會造成嚴重的靜脈反應，包括血栓性靜脈炎，20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應，甚至壞死，故應盡量經大靜脈給藥。2.?本品酸性代謝產物經腎消除，半衰期(t1/2)約2.7小時，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監測。3.?糖尿病患者應用時應小心，因本品可掩蓋低血糖反應。4.?支氣管哮喘患者應慎用。5.?用藥期間需監測血壓﹑心率﹑心功能變化。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；