奧一心(注射用鹽酸艾司洛爾)

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份為鹽酸艾司洛爾。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當(dāng)于5毫克氨氯地平。

江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20061159

國藥準(zhǔn)字H10950224

心房顫動，心房撲動，竇性心動過速，高血壓

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

靜脈給藥，本品可采用5%葡萄糖注射液﹑5%葡萄糖生理鹽水注射液﹑生理鹽水﹑林格液等進(jìn)行溶解并稀釋。 1.室上性心律失常: 負(fù)荷量為0.5mg/(kg?min)，一分鐘靜注完畢后繼以0.05mg(kg?min)靜脈維持4分鐘。取得理想療效即可改維持治療。若療效不好，再給同樣負(fù)荷量后以0.1mg/(kg?min)維持。維持劑量可根據(jù)病情以50μg/(kg?min)的步距調(diào)整，極量為0.3mg/(kg?min)。 2.術(shù)中控制高血壓: 艾司洛爾80mg在30秒內(nèi)靜注，繼以0.15mg/(kg?min)維持，可

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

1.竇性心動過緩患者禁用2.I度以上房室傳導(dǎo)阻滯患者禁用3.心源性休克患者禁用4.明顯的心力衰竭患者禁用5.支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用6.嚴(yán)重慢性阻塞性肺病患者禁用7.難治性心功能不全患者禁用8.對本品過敏患者禁用

在臨床對照研究、開放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

孕婦及哺乳期婦女用藥:曾做過本品對大白鼠的致畸研究，給予3mg/kg/min的劑量靜脈點(diǎn)滴，每天持續(xù)。0分鐘，未發(fā)現(xiàn)對孕鼠﹑胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的劑量對孕鼠產(chǎn)生毒性，并致死。對兔子的致畸研究發(fā)現(xiàn)，給予1mg/kg/min的劑量靜脈點(diǎn)滴，每天持續(xù)。0分鐘，未發(fā)現(xiàn)對孕鼠﹑胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的劑量對孕兔產(chǎn)生毒性，并致胎兔死亡率增加。尚無合適的人類的有關(guān)此問題的研究。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。兒童用藥:本品在小兒應(yīng)用未經(jīng)充分研究。老人用

對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗(yàn)結(jié)果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

心房顫動，心房撲動，竇性心動過速，高血壓

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

1.藥理作用鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內(nèi)在擬交感作用或膜穩(wěn)定作用。它可降低正常人運(yùn)動及靜息時的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關(guān)性。靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結(jié)自律性，

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1.?高濃度給藥(>10mg/ml)會造成嚴(yán)重的靜脈反應(yīng)，包括血栓性靜脈炎，20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴(yán)重的局部反應(yīng)，甚至壞死，故應(yīng)盡量經(jīng)大靜脈給藥。2.?本品酸性代謝產(chǎn)物經(jīng)腎消除，半衰期(t1/2)約2.7小時，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監(jiān)測。3.?糖尿病患者應(yīng)用時應(yīng)小心，因本品可掩蓋低血糖反應(yīng)。4.?支氣管哮喘患者應(yīng)慎用。5.?用藥期間需監(jiān)測血壓﹑心率﹑心功能變化。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴(yán)重的主動脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進(jìn)行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。