奧一心(注射用鹽酸艾司洛爾)

鹽酸西替利嗪片

本品主要成份為鹽酸艾司洛爾。

本品主要成分是鹽酸西替利嗪?；瘜W(xué)名稱：(±) -2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。分子式：C21H25CIN2O3·2HCI分子量：461.81

江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司

廣東彼迪藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20061159

國藥準(zhǔn)字H20103387

心房顫動(dòng)，心房撲動(dòng)，竇性心動(dòng)過速，高血壓

季節(jié)性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

靜脈給藥，本品可采用5%葡萄糖注射液﹑5%葡萄糖生理鹽水注射液﹑生理鹽水﹑林格液等進(jìn)行溶解并稀釋。 1.室上性心律失常: 負(fù)荷量為0.5mg/(kg?min)，一分鐘靜注完畢后繼以0.05mg(kg?min)靜脈維持4分鐘。取得理想療效即可改維持治療。若療效不好，再給同樣負(fù)荷量后以0.1mg/(kg?min)維持。維持劑量可根據(jù)病情以50μg/(kg?min)的步距調(diào)整，極量為0.3mg/(kg?min)。 2.術(shù)中控制高血壓: 艾司洛爾80mg在30秒內(nèi)靜注，繼以0.15mg/(kg?min)維持，可

推薦成年人和2歲以上兒童使用。 成年人：在大多數(shù)情況下，推薦劑量為每日10mg，一次口服。 由于癥狀通常在晚間出現(xiàn)而服藥，故建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。 若病人出現(xiàn)不良反應(yīng)，可每日早晚各服一次，每次5mg。 6-12歲的兒童：每日一次10mg或每次5mg，每日2次。 2-6歲的兒童：每日一次5mg或每次2.5mg，每日2次。 1-2歲的兒童：建議1-2歲的兒童服用滴劑，早上和晚上各服用0.25ml（2.5mg，約5滴）。 1歲以下的兒童：雖然有6個(gè)月以上到1歲的嬰兒服用西替利嗪的臨床數(shù)據(jù)，但是相關(guān)評估尚未完全結(jié)束，如需使用，請服用滴劑產(chǎn)品，謹(jǐn)遵醫(yī)囑。 老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。 腎功能損害的老年患者，參見腎功能損害患者推薦劑量。 腎功能損害的患者： 中度至重度腎功能損害患者，給藥間隔應(yīng)根據(jù)腎功能個(gè)體化。請采用下列公式和圖表，參考病人的血清肌酐（mg/dl）計(jì)算： 對于腎功能損害的兒童患者，劑量的調(diào)整還需要考慮兒童的肌酐清除率和體重。 肝功能損害患者：腎功能正常的患者，無需調(diào)整給藥劑量。 口服片劑： 1片=10mg 1/2片

1.竇性心動(dòng)過緩患者禁用2.I度以上房室傳導(dǎo)阻滯患者禁用3.心源性休克患者禁用4.明顯的心力衰竭患者禁用5.支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用6.嚴(yán)重慢性阻塞性肺病患者禁用7.難治性心功能不全患者禁用8.對本品過敏患者禁用

偶有報(bào)告患者有輕微和短暫的不良反應(yīng)，如頭痛、頭暈、嗜睡、激動(dòng)不安、口干、腹部不適。在測定精神運(yùn)動(dòng)功能的客觀試驗(yàn)中，本品的鎮(zhèn)靜作用和安慰劑相似。罕有報(bào)道過敏反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥:曾做過本品對大白鼠的致畸研究，給予3mg/kg/min的劑量靜脈點(diǎn)滴，每天持續(xù)。0分鐘，未發(fā)現(xiàn)對孕鼠﹑胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的劑量對孕鼠產(chǎn)生毒性，并致死。對兔子的致畸研究發(fā)現(xiàn)，給予1mg/kg/min的劑量靜脈點(diǎn)滴，每天持續(xù)。0分鐘，未發(fā)現(xiàn)對孕鼠﹑胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的劑量對孕兔產(chǎn)生毒性，并致胎兔死亡率增加。尚無合適的人類的有關(guān)此問題的研究。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。兒童用藥:本品在小兒應(yīng)用未經(jīng)充分研究。老人用

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物致畸試驗(yàn)顯示無任何致畸作用，但是為了預(yù)防，鹽酸西替利嗪不應(yīng)給懷孕頭三個(gè)月的孕婦服用，同樣也不應(yīng)給授乳婦女使用。兒童用藥：見【用法用量】項(xiàng)。老年用藥：肝功能正常的老年患者參見(用法用量)項(xiàng)成人用法與用量。腎功能損害的老年患者參見(用法用量)項(xiàng)腎功能損害患者用法用量。

心房顫動(dòng)，心房撲動(dòng)，竇性心動(dòng)過速，高血壓

季節(jié)性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

1.藥理作用鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時(shí)間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時(shí)對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內(nèi)在擬交感作用或膜穩(wěn)定作用。它可降低正常人運(yùn)動(dòng)及靜息時(shí)的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關(guān)性。靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結(jié)自律性，

1.?高濃度給藥(>10mg/ml)會(huì)造成嚴(yán)重的靜脈反應(yīng)，包括血栓性靜脈炎，20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴(yán)重的局部反應(yīng)，甚至壞死，故應(yīng)盡量經(jīng)大靜脈給藥。2.?本品酸性代謝產(chǎn)物經(jīng)腎消除，半衰期(t1/2)約2.7小時(shí)，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監(jiān)測。3.?糖尿病患者應(yīng)用時(shí)應(yīng)小心，因本品可掩蓋低血糖反應(yīng)。4.?支氣管哮喘患者應(yīng)慎用。5.?用藥期間需監(jiān)測血壓﹑心率﹑心功能變化。

1.酒后避免使用：在治療劑量下，本品不會(huì)強(qiáng)化酒精作用（血液酒精濃度0.8g/L），但是必須小心。 2.司機(jī)、操作機(jī)器或高空作業(yè)人員慎用；對健康志愿者的試驗(yàn)表明，每日服用20或25mg本品可能影響人的機(jī)敏性和反應(yīng)時(shí)間，少數(shù)情況下服用10mg本品會(huì)導(dǎo)致機(jī)敏性降低。