锝[99mTc]雙半胱乙酯注射液

甲氨蝶呤片

還原的锝[99m Tc]與配體比西酯形成的中性絡合物。

甲氨蝶呤。

原子高科股份有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H10973053

國藥準字H19983205

癡呆，癲癇

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

僅供靜脈注射，注藥后30-90分鐘顯像，成人一次用量為740-1110MBq，體積小于4ml。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

可能的副作用包括惡心、嘔吐、頭痛、過敏反應（如皮疹、瘙癢）、局部疼痛或腫脹。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

孕婦及哺乳期婦女用藥:禁用。兒童用藥:慎用。老人用藥:尚不明確

癡呆，癲癇

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

99mTc-ECD是中性脂溶性放射性藥物，靜脈注射后，能穿透血腦屏障，其腦內攝取正比于局部血流量，灰質/白質攝取比為4.5:1。注射后5分鐘，腦攝取達注射劑量的6.5%。放射性按雙指數方式從腦中清除，半清除期為1.3小時（40%）和42.3小時（60%）。99mTc-ECD在腦中的滯留是由于其脂基在神經原內水解成酸。99mTc-ECD能從血中快速清除，半清除期約為0.8分鐘。5分鐘時，保留在血中的放射性低于注射劑量的10%，而到1小時后，血中90%的放射性是非脂溶性形式存在。

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

可能的副作用包括惡心、嘔吐、頭痛、過敏反應（如皮疹、瘙癢）、局部疼痛或腫脹。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；