雙可(己酮可可堿氯化鈉注射液)

甲氨蝶呤片

本品主要成份為己酮可可堿，其化學(xué)名稱為3,7-二氫-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)1H-嘌呤-2,6-二酮。)

甲氨蝶呤。

石家莊四藥有限公司

湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020098

國(guó)藥準(zhǔn)字H19983205

糖尿病，間歇性預(yù)激綜合征，耳聾，中風(fēng)，中風(fēng)后遺癥，

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

靜脈滴注。用時(shí)患者應(yīng)處于平臥位。初次劑量為己酮可可堿100mg，于2—3小時(shí)內(nèi)輸入，最大滴速不可超過(guò)100mg／小時(shí)。根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥量不可超過(guò)200mg，每日1—2次。最大劑量不應(yīng)超過(guò)400mg／24小時(shí)。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

對(duì)己酮可可堿過(guò)敏者，腦出血患者及廣泛視網(wǎng)膜出血者，急性心肌梗塞病人，妊娠期，嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈及腦血管硬化伴高血壓，嚴(yán)重的心律失常者禁用本品。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長(zhǎng)期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時(shí)，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長(zhǎng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長(zhǎng)期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

糖尿病，間歇性預(yù)激綜合征，耳聾，中風(fēng)，中風(fēng)后遺癥，

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

通過(guò)抑制磷酸二酯酶，激活腺苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP增加，促進(jìn)前列腺素的形成釋放，舒張小動(dòng)脈壁的血管平滑肌，抑制血小板聚集，促進(jìn)聚集的血小板部分解聚；通過(guò)提高經(jīng)細(xì)胞內(nèi)ATP含時(shí)，降低紅細(xì)胞僵度，改善紅細(xì)胞變形能力；抑制紅細(xì)胞聚集；進(jìn)而降低血液粘度，促進(jìn)血液流暢，改善缺氧組織的循環(huán)與營(yíng)養(yǎng)。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過(guò)程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)G1S期的細(xì)胞也有延緩作用，對(duì)G1期細(xì)胞的作用較弱。

1低血壓和循環(huán)狀態(tài)不穩(wěn)定者應(yīng)慎用本品，因?yàn)楸酒房梢鹨贿^(guò)性低血壓，并伴有虛脫的傾向；2根據(jù)腎功能調(diào)整劑量；3本品為含鈉制剖，需低鈉者慎用。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長(zhǎng)期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)；2、對(duì)生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長(zhǎng)期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時(shí)呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí)，禁用本品。周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用；