異樂定(單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV))

復方環磷酰胺片

單硝酸異山梨酯。

本品為復方制劑，其組分為環磷酰胺（C7H15Cl2N2O2P?H2O）50mg，人參莖葉總皂苷50mg。

珠海許瓦茲制藥有限公司

天津金世制藥有限公司

國藥準字H20031223

國藥準字H12021006

冠心病，心絞痛，心肌梗死，慢性充血性心力衰竭

適用于惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤、淋巴細胞白血病、神母細胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各種肉瘤及肺癌等。

緩釋膠囊50mg，緩釋片劑60mg，每日早飯后1次。由于個體反應不同，需個體化調整劑量。

口服。成人常用量，一次1片，一日3～4次。

急性循環衰竭（休克、循環性虛脫）；嚴重低血壓（收縮壓<90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續血流動力學監測的條件下）；肥厚梗阻型心肌病；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴重貧血；青光眼；顱內壓增高；對硝基化合物過敏者。

骨髓抑制為最常見的毒性，白細胞往往在給藥后10～14天最低，多在第21天恢復正常，血小板減少比其他烷化劑少見；常見的副反應還有惡心、嘔吐。嚴重程度與劑量有關。 環磷酰胺的代謝產物可產生嚴重的出血性膀胱炎，大量補充液體可避免。本品也可致膀胱纖維化。 當大劑量環磷酰胺（按體重50mg/kg）與大量液體同時給予時，可產生水中毒，可同時給予呋塞米以防止。 環磷酰胺可引起生殖系統毒性，如停經或精子缺乏，妊娠初期給藥可致畸胎。 長期給予環磷酰胺可產生繼發性腫瘤。 用于白血病或淋巴瘤治療時，易發生高尿酸血癥及尿酸性腎病。 少見的副作用有發熱、過敏、皮膚及指甲色素沉著、粘膜潰瘍、谷丙轉氨酶升高、蕁麻疹、口咽部感覺異常或視力模糊。

孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠初3個月的婦女禁用，哺乳期婦女應慎用本品。兒童用藥:本品在兒童的安全性、有效性尚未確立。老人用藥:無影響。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用藥特別在妊娠初期的三個月，由于環磷酰胺有致突變或畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天性畸形。本品在乳汁中排出，在開始用復方環磷胺片治療時必須終止哺乳。兒童用藥：本品進進行該項實驗且無可靠參考文獻。老年用藥：本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

冠心病，心絞痛，心肌梗死，慢性充血性心力衰竭

適用于惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤、淋巴細胞白血病、神母細胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各種肉瘤及肺癌等。

1.藥理作用:本品為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產物。像其他有機硝酸酯一樣，單硝酸異山梨酯釋放出一氧化氮，一氧化氮通過激活鳥苷酸環化酶，使cGMP增多，激活cGMP依賴性蛋白激酶，改變平滑肌細胞中各種蛋白的環磷化作用，從而松弛血管平滑肌。單硝酸異山梨酯通過松弛血管平滑肌使血管擴張，可擴張外周動脈和靜脈。通過擴張靜脈使靜脈容量增加，減少回心血量，從而降低心室舒張末壓力和體積（前負荷）；通過擴張動脈和小動脈降低系統血管阻力（后負荷），心肌做功減少；心臟前后負荷的降低，從而減少心肌耗氧量。而且，

低充盈壓的急性心肌梗死患者，應避免收縮壓低于90mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄﹑體位性低血壓及腎功能不全者慎用。

1.下列情況應慎用：骨髓抑制、有痛風病史、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿素結石史、以前曾接受過化療或放射治療。 2.用藥期間須定期檢查白細胞計數及分類、血小板計數，腎功能（尿素氮 肌酐消除率），肝功能（血清膽紅素、谷丙轉氨酶）及血清尿酸水平。 3.腎功能損害時，環磷酰胺的劑量應減少至治療量的1/2～1/3。 4.白血病、淋巴瘤病人出現尿酸性腎病時，可采用以下的方法預防，大量補液、堿化尿液及（或）給予別嘌醇。 5.當腫瘤細胞浸潤骨髓或以往的化療或放射治療引起嚴重骨髓抑制，環磷酰胺的劑量應減少至治療量的1/2～1/3。 6.如有明顯的白細胞減少（特別是粒細胞減少）或血小板減少，應停用本品。 7.對診斷的干擾：本品可使血清膽堿酯酶減少，血及尿中尿酸水平增加。