鹽酸洛哌丁胺膠囊

甲氨蝶呤片

本品主要成分為鹽酸洛哌丁胺。

甲氨蝶呤。

湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31021088

國(guó)藥準(zhǔn)字H19983205

慢性腹瀉，腹瀉,對(duì)癥治療

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1急性腹瀉：成人首劑４ｍｇ，以后每腹瀉一次再服２ｍｇ，直到腹瀉停止或用量達(dá)１６ｍｇ／日，連服５日，若無效則停服；５歲以上兒童首劑２ｍｇ，以后每腹瀉一次服２ｍｇ，至腹瀉停止，最大用量為６ｍｇ／日．空腹或飯前半小時(shí)服藥可提高療效；2慢性腹瀉：成人起始劑量２～４ｍｇ，每日２～１２ｍｇ，顯效后每日給予４～８ｍｇ維持治療；５歲以上兒童２ｍｇ，以后根據(jù)大便情況調(diào)節(jié)劑量．成人每日不超過１６ｍｇ，兒童每日不超過３ｍｇ／２０ｋｇ。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

1本品禁用于２歲以下兒童；2禁用于伴有高熱和膿血便的急性菌痢；3應(yīng)用廣譜抗生素引起的偽膜性腸炎病人禁用；4重度肝損害者慎用。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長(zhǎng)期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時(shí)，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長(zhǎng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長(zhǎng)期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

兒童注意事項(xiàng)：２歲以下兒童禁用。妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)：雖然本品無致畸作用和胚胎毒性，但孕婦，尤其是在妊娠的前三個(gè)月內(nèi)的孕婦，仍應(yīng)權(quán)衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期婦女不宜使用本品。老人注意事項(xiàng)：老人患者用藥同成人。

慢性腹瀉，腹瀉,對(duì)癥治療

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

本品化學(xué)結(jié)構(gòu)類似氟哌啶醇和哌替啶,但治療量對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)無任何作用.對(duì)腸道平滑肌的作用與阿片類相似.可抑制腸道平滑肌的收縮,減少腸蠕動(dòng).還可減少腸壁神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿,通過膽堿能和非膽堿能神經(jīng)元局部的相互作用,直接抑制蠕動(dòng)反射.本品可延長(zhǎng)食物在小腸的停留時(shí)間,促進(jìn)水、電解質(zhì)及葡萄糖的吸收,抑制前列腺素、霍亂毒素和其它腸毒素引起的腸過度分泌.此外,本品還可增加肛門括約肌的張力,可抑制大便失禁或便急.LD50105mg/kg(小鼠口服)、185mg(大鼠口服)。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)G1S期的細(xì)胞也有延緩作用，對(duì)G1期細(xì)胞的作用較弱。

1對(duì)于伴有腸道感染的腹瀉，必須同時(shí)應(yīng)用有效的抗生素治療；2不應(yīng)用于需要避免抑制腸蠕動(dòng)的患者，尤其是腸梗阻、胃腸脹氣或便秘的患者；3腹瀉患者常發(fā)生水和電解質(zhì)喪失，應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)充水和電解質(zhì)；4用藥過程中出現(xiàn)便秘或４８小時(shí)仍無效者應(yīng)停藥；5本品全部由肝臟代謝；肝功能障礙者，可導(dǎo)致體內(nèi)藥物相對(duì)過量，應(yīng)注意中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒反應(yīng)；6孕婦和哺乳期婦女慎用；7５歲以下兒童不宜使用；8老年患者中有習(xí)慣性便秘者慎用，用量酌加控制。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長(zhǎng)期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)；2、對(duì)生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長(zhǎng)期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時(shí)呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí)，禁用本品。周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用；