洛凱(注射用奧美拉唑鈉)

甲氨蝶呤片

本品主要成份為奧美拉唑鈉

甲氨蝶呤。

江蘇吳中醫藥集團有限公司蘇州制藥廠

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20010183

國藥準字H19983205

消化性潰瘍，吻合口潰瘍，急性胃黏膜損害，急性胃黏膜損傷，腦出血，嚴重創傷，十二指腸潰瘍，胃潰瘍，反流性食管炎，Zollinger-Ellison綜合征，上消化道出血，胃酸反流合并吸入性肺炎

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1.靜脈滴注：臨用前將瓶中的內容物溶于l00毫升0.9％氯化鈉注射液或100毫升5%葡萄糖注射液中，本品溶解后靜脈滴注時間應在20一30分鐘或更長。 2.禁止用其他其溶劑或其他藥物溶解和稀釋。 3.當口服療法不適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食營炎的患者時，推薦靜脈滴注本品的劑量為40mg，每日一次。 4.Zollinger—Ellison綜合征患者每日劑量可能要求更高，劑量應個體化，推薦靜脈滴注60mg作為起始劑量，每日1次，當每日劑量超過60mg時分兩次給予。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

對本品過敏者禁用。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

孕婦及哺乳期婦女用藥:盡管動物實驗未發現本品對妊娠期和哺乳期有不良作用或對胎兒有毒性或致畸作，但建議妊娠期和哺乳期婦女盡可能不用。兒童用藥:目前尚無兒童使用本品的經驗老人用藥:老年患者無需調整劑量

消化性潰瘍，吻合口潰瘍，急性胃黏膜損害，急性胃黏膜損傷，腦出血，嚴重創傷，十二指腸潰瘍，胃潰瘍，反流性食管炎，Zollinger-Ellison綜合征，上消化道出血，胃酸反流合并吸入性肺炎

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1.奧美拉唑是一對活性旋光對映體的消旋混合物，籍由高目標性的作用機制來降低胃酸的分泌，是胃壁細胞中酸泵的特殊抑制劑。該品作用迅速，每天一次的劑量能夠可逆性的抑制胃酸的分泌。2.奧美拉唑是一種弱堿性物質，在胃壁細胞內小管這一高酸性環境中被濃縮轉化為活性物質，抑制H+,K+－ATP酶（質子泵）。這種對胃酸形成最后步驟的抑制作用呈劑量相關性，并高度抑制基礎胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但與刺激物無關。(1)人體靜脈給予奧美拉唑，呈劑量相關性的抑制胃酸分泌，為了迅速達到與多次口服20毫克相同的降低胃內

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1.本品僅供靜脈滴注用。2.本品抑制胃酸分泌的作用強，時間長，故應用本品時不宜同時再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過分，在一般消化性潰瘍等病時，不建議大劑量長期應用（Zollinger-Ellison綜合征例外）。3.因本品能顯著升高胃內pH，有些藥物的吸收可能會有所改變。因此在用奧美拉唑或其它酸抑制劑或抗酸劑治療時，酮康唑和依曲康唑的吸收會下降。4.腎功能受損者不須調整劑量;肝功能受損者需要酌情減量。5.治療胃潰瘍時應排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；