衡山藥業(yè)甲氧芐啶顆粒

苯磺酸氨氯地平分散片

本品主要成分為甲氧芐氨嘧啶，化學(xué)名稱為：5-（3,4,5-三甲氧基苯基）甲基-2,4-嘧啶二胺。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

上海衡山藥業(yè)有限公司

南通久和藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31022527

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080298

大腸埃希菌感染，奇異變形桿菌感染，肺炎克雷伯菌感染，腸桿菌屬感染，腐生葡萄球菌感染，敏感菌感染，急性單純性下尿路感染

(1)高血壓。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

小兒口服。 1.6個(gè)月～5歲，一次1g。 2.6～12歲，一次2g；一日2次。

1.治療高血壓：初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開(kāi)始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密觀測(cè)后，可更快地開(kāi)始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛：初始劑量為5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

1.新生兒、早產(chǎn)兒禁用。2.嚴(yán)重肝腎疾病、血液病患者（如白細(xì)胞減少、血小板減少、紫癜癥等）禁用。3.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

詳見(jiàn)說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.本品可穿過(guò)血胎盤屏障，雖然在人類應(yīng)用中尚未證實(shí)有致畸作用，但由于本品對(duì)大鼠、兔有致畸作用，其作用機(jī)制為干擾葉酸代謝，在胎兒循環(huán)及羊水中藥物濃度接近母體血藥濃度，因此本品在妊娠期間應(yīng)用必須權(quán)衡利弊后決定是否用藥。 2.本品可分泌至乳汁中，其濃度較高，且藥物有可能干擾哺乳嬰兒的葉酸代謝，因此雖然在人類中尚未證實(shí)其問(wèn)題存在，但本品在乳母的應(yīng)用必須權(quán)衡利弊后決定是否用藥。兒童用藥:新生兒、早產(chǎn)兒禁用。老人用藥:尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥：尚無(wú)本品用于兒童患者的資料。老年用藥：本品血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長(zhǎng)使消除率有下降趨勢(shì)。有報(bào)導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時(shí)，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開(kāi)始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

大腸埃希菌感染，奇異變形桿菌感染，肺炎克雷伯菌感染，腸桿菌屬感染，腐生葡萄球菌感染，敏感菌感染，急性單純性下尿路感染

(1)高血壓。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

1.本品屬抑菌劑，為親脂性弱堿，化學(xué)結(jié)構(gòu)屬乙胺嘧啶類，其對(duì)大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬均具有抗菌活性。2.對(duì)肺炎鏈球菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明顯，對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)作用。3.本品抗菌作用機(jī)制為干擾細(xì)菌的葉酸代謝，主要為選擇性抑制細(xì)菌的二氫葉酸還原酶的活性，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，而合成葉酸是核酸生物合成的主要組成部分，因此本品阻止了細(xì)菌核酸和蛋白質(zhì)的合成，且甲氧芐啶（TMP）與細(xì)菌的二氫葉酸還原酶的結(jié)合較之對(duì)哺乳類動(dòng)物酶的結(jié)合緊密5～6萬(wàn)倍。

1.下列情況應(yīng)慎用：肝功能損害；由于葉酸缺乏的巨幼紅細(xì)胞性貧血或其他血液系統(tǒng)疾病；腎功能損害。2.用藥期間應(yīng)定期進(jìn)行周圍血象檢查，療程長(zhǎng)、服用劑量大、老年、營(yíng)養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥者易出現(xiàn)葉酸缺乏癥，如周圍血象中白細(xì)胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。3.本品可空腹服用，如有胃腸道刺激癥狀時(shí)也可與食物同服。4.如因服用本品引起葉酸缺乏時(shí)，可同時(shí)服用葉酸制劑，后者并不干擾本品的抗菌活性，因細(xì)菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌注，每日1

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開(kāi)始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而對(duì)于嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE－2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無(wú)明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。 4．肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)，但尚未確定本品在這類患者中的推薦劑量。因此，這類患者使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。