辛帝(注射用布美他尼)

甲氨蝶呤片

主要成分：布美他尼。化學名稱：5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺酰基苯甲。

甲氨蝶呤。

大連貝爾藥業有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20050887

國藥準字H19983205

充血性心力衰竭，心力衰竭，肝硬化，腎炎，腎病，慢性腎功能衰竭

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1成人治療水腫性疾病或高血壓，靜脈或肌內注射起始0.5~1mg，必要時每隔2～3小時重復，最大劑量為每日10mg。治療急性肺水腫，靜脈注射起始1～2mg，必要時隔20分鐘重復，也可2～5mg稀釋后緩慢滴注（不短于30～60分鐘）。2小兒肌內或靜脈注射一次按體重0.01～0.02mg/kg，必要時4～6小時1次。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

布美他尼注射液可能的副作用包括：低血壓、心律失常、頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹等。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

充血性心力衰竭，心力衰竭，肝硬化，腎炎，腎病，慢性腎功能衰竭

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

對水和電解質排泄的作用基本同呋塞米，其利尿作用為呋塞米20～60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對NaCl的主動重吸收，對近端小管重吸收Na＋也有抑制作用，但對遠端腎小管無作用，故排鉀作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴張血管作用。擴張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質深部血流量增加，在布美他尼的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預防急性腎功能衰竭的理論基礎。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降，可能與流經致密斑的

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

布美他尼注射液可能的副作用包括：低血壓、心律失常、頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹等。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；