注射用硝酸異山梨酯

甲氨蝶呤片

成份：本品主要成份為硝酸異山梨酯。 本品含有輔料甘露醇，聚山梨酯80。

甲氨蝶呤。

北京市燕京藥業有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20050416

國藥準字H19983205

不穩定型心絞痛，穩定型心絞痛，心絞痛

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

劑量：劑量需根據病人的反應而調節，正常劑量為每小時2～7毫克硝酸異山梨酯，但需要時亦可增加至每小時10毫克。推薦濃度：將50毫克注射用硝酸異山梨酯與適當輸注液如氯化鈉注射液或葡萄糖注射液混合總量至500毫升，其濃度為100μg/ml。因減低液體攝入量而需要較高濃度，可用100毫克注射用硝酸異山梨酯與輸注液混合總量至500毫升，其濃度為200μg/ml。本品打開后應立即加入輸注液中，混合時應在無菌條件下操作。靜脈滴注開始劑量為30μg/分，觀察0.5～1小時，如無不良反應可將劑量加倍。每日一次，10天為一療

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

頭痛、低血壓、心動過速、面部潮紅、眩暈、惡心、嘔吐。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

孕婦及哺乳期婦女用藥:本品用于孕婦及哺乳期婦女的安全性尚未建立，故只有在醫師認為應用本品利大于弊時才能使用。兒童用藥:本品用于兒童的安全、有效性尚未建立。老人用藥:同一般患者一樣，根據對藥物的反應調整劑量。

不穩定型心絞痛，穩定型心絞痛，心絞痛

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

硝酸異山梨酯主要的藥理作用為松弛血管平滑肌，繼而引起外周動脈和靜脈擴張，對靜脈血管的擴張作用較強。靜脈擴張可促進外周血液聚集，減少靜脈回流，使心室舒張末壓和肺毛細血管楔壓降低（前負荷）。松弛小動脈平滑肌，可降低系統血管阻力，動脈收縮壓和平均動脈壓（后負荷）。硝酸異山梨酯還可擴張冠狀動脈。

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

頭痛、低血壓、心動過速、面部潮紅、眩暈、惡心、嘔吐。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；