瑞立喜(注射用硝酸異山梨酯)

苯磺酸氨氯地平分散片

成份：本品主要成份為硝酸異山梨酯。 本品含有輔料甘露醇，聚山梨酯80。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

北京四環(huán)科寶制藥有限公司

南通久和藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20050522

國藥準(zhǔn)字H20080298

不穩(wěn)定型心絞痛，穩(wěn)定型心絞痛，心絞痛

(1)高血壓。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

劑量：劑量需根據(jù)病人的反應(yīng)而調(diào)節(jié)，正常劑量為每小時(shí)2-7mg硝酸異山梨酯，但需要時(shí)亦可增加至每小時(shí)10mg。推薦濃度將50mg注射用硝酸異山梨酯與適當(dāng)輸液如氯化鈉注射液或葡萄糖注射液混合總量至500ml，其濃度為100μg/ml。因減低液體攝入量而需要較高濃度，可用100mg注射用硝酸異山梨酯與輸注液混合總量至500ml，其濃度為200μg/ml。本品打開后應(yīng)立即加入輸注液中，混合時(shí)應(yīng)在無菌條件下操作。靜脈滴注開始劑量為30μg/分，觀察0.5-1小時(shí)，如無不良反應(yīng)可將劑量加倍。每日一次，10天為一療程。

1.治療高血壓：初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密觀測(cè)后，可更快地開始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛：初始劑量為5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

硝酸異山梨酯注射液可能的副作用包括頭痛、頭暈、心悸、惡心、嘔吐、出汗、皮膚潮紅等。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥:本品用于孕婦及哺乳期婦女的安全性尚未建立，故只有在醫(yī)師認(rèn)為應(yīng)用本品利大于弊時(shí)才能使用。兒童用藥:本品用于兒童的安全、有效性尚未建立。老人用藥:同一般患者一樣，根據(jù)對(duì)藥物的反應(yīng)調(diào)整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥：尚無本品用于兒童患者的資料。老年用藥：本品血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長(zhǎng)使消除率有下降趨勢(shì)。有報(bào)導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時(shí)，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

不穩(wěn)定型心絞痛，穩(wěn)定型心絞痛，心絞痛

(1)高血壓。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

硝酸異山梨酯主要的藥理作用為松弛血管平滑肌，繼而引起外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈血管的擴(kuò)張作用較強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張可促進(jìn)外周血液聚集，減少靜脈回流，使心室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔壓降低（前負(fù)荷）。松弛小動(dòng)脈平滑肌，可降低系統(tǒng)血管阻力，動(dòng)脈收縮壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）。硝酸異山梨酯還可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈。

硝酸異山梨酯注射液可能的副作用包括頭痛、頭暈、心悸、惡心、嘔吐、出汗、皮膚潮紅等。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而對(duì)于嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE－2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。 4．肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)，但尚未確定本品在這類患者中的推薦劑量。因此，這類患者使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。