江西制藥潘多喜萊(己酮可可堿葡萄糖注射液)

甲氨蝶呤片

本品主要成分為己酮可可堿，輔料為葡萄糖。化學(xué)名稱:3，7-二氫-3，7-二甲基-1-（5-氧代己基）-1H-嘌呤-2，6-二酮分子式:C13H18N403分子量:278.31。

甲氨蝶呤。

江西制藥有限責(zé)任公司

湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20010226

國藥準(zhǔn)字H19983205

暫時性腦缺血發(fā)作，中風(fēng)后遺癥，腦功能障礙，血栓栓塞性脈管炎，腹部動脈血循環(huán)障礙，間歇性跛行，靜息痛，突發(fā)性耳聾，老年性耳鳴，耳聾

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

靜脈滴注:用時患者應(yīng)平臥位。 1.初次劑量為已酮可可堿100mg，于2-3小時內(nèi)輸入，最大滴速不可超過100mg/h。 2.根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥量不可超過200mg，每日1-2次。最大劑量不應(yīng)超過400mg/24h。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

急性心肌梗塞、嚴(yán)重冠狀動脈硬化，腦出血和視網(wǎng)膜出血患者及孕婦禁用。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.動物實驗中提示長期應(yīng)用己酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機(jī)會，但沒有明顯致畸性。妊娠婦女是否應(yīng)用此藥應(yīng)考慮利弊;2.己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)暫停用藥。兒童用藥:兒童不推薦使用。老人用藥:老年患者在肝臟代謝減慢，通過腎臟.糞便排泄速度率減慢，應(yīng)酌情減量。

暫時性腦缺血發(fā)作，中風(fēng)后遺癥，腦功能障礙，血栓栓塞性脈管炎，腹部動脈血循環(huán)障礙，間歇性跛行，靜息痛，突發(fā)性耳聾，老年性耳鳴，耳聾

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1.本品舒張離體犬基底動脈。靜脈注射可增加犬大腦血容量，降低大腦血管阻力，促進(jìn)大腦氧和葡萄糖代謝。2.本品可增強(qiáng)大鼠紅細(xì)胞變形能力，降低血粘度，增加毛細(xì)血管流量。口服可抑制激光誘導(dǎo)的大鼠腸系膜動脈血栓形成。3.己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物通過降低血液粘度改善血液流變性，確切的作用方式和導(dǎo)致臨床癥狀改善的作用尚需確定。己酮可可堿有劑量依耐性地降低血液粘度、提高紅細(xì)胞變形性、改善白細(xì)胞的血液流變特性的作用，并能抑制嗜中性粒細(xì)胞的粘附和激活。4.對于患有慢性外周動脈血管疾病的病人，本品可增加

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對G1S期的細(xì)胞也有延緩作用，對G1期細(xì)胞的作用較弱。

1.禁用于已酮可可堿和甲黃嘌呤類藥物過敏者，大出血，大面積視網(wǎng)膜出血，急性心梗。2.慎用于嚴(yán)重冠脈硬化和腦動脈硬化伴有高血壓，嚴(yán)重心律失常，嚴(yán)重低血壓，嚴(yán)重腎功能損害。3.妊娠及哺乳期不宜使用。4.副作用：偶見胃腸道反應(yīng)（惡心、嘔吐、胃痛、腹痛、腹瀉），偶見中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)（眩暈、頭痛），個別出現(xiàn)皮膚過敏反應(yīng)和全身過敏反應(yīng)（面部潮紅、心動過速、血壓下降等）。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；