注射用七葉皂苷鈉

甲氨蝶呤片

七葉皂苷鈉A和七葉皂苷鈉B。

甲氨蝶呤。

江門生物技術(shù)開發(fā)中心藥業(yè)有限公司

湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20044466

國(guó)藥準(zhǔn)字H19983205

腦水腫，創(chuàng)傷性腫脹，手術(shù)后腫脹，靜脈回流障礙性疾病

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

靜脈注射或靜脈滴注。 1.成人按體重一日0.1～0.4mg/kg或取本品5～10mg溶于10%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250ml中供靜脈滴注； 2.也可取本品5～10mg溶于10%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液10～20ml中供靜脈推注。重癥病人可多次給藥，但一日總量不得超過20mg。療程7～10天。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

1.腎損傷、腎衰竭、腎功能不全患者禁用。2.孕婦禁用。3.對(duì)本品成分過敏者禁用。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長(zhǎng)期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時(shí)，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長(zhǎng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長(zhǎng)期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦禁用。兒童用藥:不宜用注射用七葉皂苷鈉治療兒童心臟手術(shù)后腫脹。老人用藥:與下列各類藥物聯(lián)合使用或配伍時(shí)要謹(jǐn)慎： 1.與血清蛋白結(jié)合率高的藥物。 2.能嚴(yán)重?fù)p害腎功能的藥物。3.含堿性基團(tuán)的藥物（配伍時(shí)可能發(fā)生沉淀）。 4.皮質(zhì)激素類藥物（七葉皂苷鈉有促進(jìn)ACTH，可的松分泌的作用，沒有必要再與皮質(zhì)激素類配伍）。

腦水腫，創(chuàng)傷性腫脹，手術(shù)后腫脹，靜脈回流障礙性疾病

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

本品能促使機(jī)體提高ACTH和可的松血漿濃度，能促進(jìn)血管壁增加PGF2α的分泌，能清除機(jī)體內(nèi)自由基，從而起到抗炎、抗?jié)B出、提高靜脈張力，加快靜脈血流，促進(jìn)淋巴回流，改善血液循環(huán)和微循環(huán)，并有保護(hù)血管壁的作用。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)G1S期的細(xì)胞也有延緩作用，對(duì)G1期細(xì)胞的作用較弱。

1.馬丁代爾大藥典推薦成人靜脈使用七葉皂苷鈉最大日劑量應(yīng)為20mg；如使用更大劑量則可能出現(xiàn)急性腎功能衰竭，如聯(lián)合應(yīng)用其他具有腎臟毒性的藥物也可導(dǎo)致急性腎功能衰竭。有文獻(xiàn)記載在接受心臟外科手術(shù)治療的患者中如靜脈注射大劑量七葉皂苷鈉可能導(dǎo)致急性腎功能衰竭：其中70位患者靜脈注射七葉皂苷鈉日平均最大劑量為340ug/kg時(shí)未觀察到腎功能損壞；16位患者靜脈注射七葉皂苷鈉日平均最大劑量為360ug/kg時(shí)可觀察到輕度腎功能損壞；40位患者靜脈注射七葉皂苷鈉日平均最大劑量為510ug/kg可發(fā)生急性腎功能衰竭。因

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長(zhǎng)期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)；2、對(duì)生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長(zhǎng)期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時(shí)呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí)，禁用本品。周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用；