依定(注射用甲硫酸新斯的明)

吉非替尼片

本品主要成份甲硫酸新斯的明。

吉非替尼。

江蘇九旭藥業(yè)有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國藥準(zhǔn)字H20040691

國藥準(zhǔn)字H20163465

重癥肌無力

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項(xiàng)】）。 兩個大型的隨機(jī)對照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學(xué)治療的失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。

常用量，皮下或肌內(nèi)注射，一次0.25-1mg，一日1-3次。極量，皮下或肌內(nèi)注射，一次1mg，一日5mg。或遵醫(yī)囑。

本品的推薦劑量為250mg（1片），一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果漏服本...

1.對本品中任何成份過敏者禁用。2.癲癇、心絞痛、室性心動過速、機(jī)械性腸梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。3.心律失常、竇性心動過緩、血壓下降、迷走神經(jīng)張力升高禁用。

最常見（發(fā)生率20％以上）的藥物不良反應(yīng)（ADRs）為腹瀉和皮膚反應(yīng)（包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢），一般見于服藥后的第一個月內(nèi)，通常是可逆性的。大約10％的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)（按照美國國立癌癥研究所[NCI]通用毒性評價標(biāo)準(zhǔn)[CTC]3或4級）。因ADR停止治療的患者有約3％。

孕婦及哺乳期婦女用藥:尚不明確兒童用藥:尚不明確老人用藥:尚不明確

重癥肌無力

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項(xiàng)】）。 兩個大型的隨機(jī)對照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學(xué)治療的失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。

本品通過抑制膽堿酯酶活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用，此外能直接激動骨骼肌運(yùn)動終板上煙堿樣受體(N2受體)。其作用特點(diǎn)為對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱，對胃腸道平滑肌能促進(jìn)胃收縮和增加胃酸分泌，并促進(jìn)小、大腸，尤其是結(jié)腸的蠕動，從而防止腸道弛緩、促進(jìn)腸內(nèi)容物向下推進(jìn)。本品對骨骼肌興奮作用較強(qiáng)，但對中樞作用較弱。

表皮生長因子受體（EGFR）在正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞中均表達(dá)，在細(xì)胞的生長分化過程中起重要作用。非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞中的EGFR突變（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）可促進(jìn)腫瘤細(xì)胞生長，抑制細(xì)胞凋亡，增加血管生長因子的產(chǎn)生，以及促進(jìn)腫瘤轉(zhuǎn)移。 吉非替尼是野生型和某些突變型EGFR的可逆性抑制劑，可抑制EGFR受體酪氨酸的自體磷酸化，從而進(jìn)一步抑制下游信號傳導(dǎo)，阻止EGFR依賴的細(xì)胞增殖。 吉非替尼對突變型EGFR（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）的親和力大于對野生型EGFR的親和力。吉非替尼在臨床相關(guān)濃度下也可抑制IGF和PDGF介導(dǎo)的信號傳導(dǎo)；尚不明確吉非替尼對其他酪氨酸激酶的抑制作用。

1.甲亢和帕金森癥等慎用。2.使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請咨詢醫(yī)生。3.同時使用其他藥品，請告知醫(yī)生。

當(dāng)考慮本品用于晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的一線治療時，推薦對所有患者的腫瘤組織進(jìn)行EGFR突變檢測。如果腫瘤標(biāo)本不可評估，則可使用從血液（血漿）標(biāo)本中獲得的循環(huán)腫瘤DNA（ctDNA）。