思諾思(酒石酸唑吡坦片)

甲氨蝶呤片

本品主要成份為酒石酸唑吡坦。

甲氨蝶呤。

賽諾菲(杭州)制藥有限公司

湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20044989

國(guó)藥準(zhǔn)字H19983205

皮克病性癡呆，匹克病性癡呆，匹克氏病性癡呆，治療偶發(fā)性，暫時(shí)性，慢性失眠癥

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

本品口服給藥1.劑量(1)應(yīng)用本品治療通常應(yīng)使用最低有效劑量，不得超過最大治療劑量。(2)成人常用劑量：10mg/片/日。(3)本品應(yīng)在臨睡前或上床后服用。(4)老年患者或肝功能不全的患者：劑量應(yīng)減半即為5mg。(5)每日劑量不得超過10mg。(6)由于缺乏相應(yīng)的臨床研究資料，本品不應(yīng)用于兒童。(7)根據(jù)患者的癥狀，本品可連續(xù)使用或按需使用。2.治療持續(xù)時(shí)間：(1)本品的治療時(shí)間應(yīng)盡可能短，最短為數(shù)天，最長(zhǎng)不超過4周，包括逐漸減量期(見【注意事項(xiàng)】)。(2)應(yīng)建議患者按

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

下下列情況應(yīng)禁忌使用本品：1.對(duì)唑吡坦或本品任何一種成分過敏時(shí)。2.嚴(yán)重呼吸功能不全。3.睡眠呼吸暫停綜合征。4.嚴(yán)重、急性或慢性肝功能不全(有肝性腦病風(fēng)險(xiǎn))。5.肌無力。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長(zhǎng)期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時(shí)，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長(zhǎng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長(zhǎng)期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.妊娠(1)有關(guān)唑吡坦的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)沒有證明有任何致畸作用。關(guān)于在妊娠頭三個(gè)月期間的唑吡坦暴露方面，當(dāng)前獲得的臨床數(shù)據(jù)尚不充分。(2)通過相關(guān)藥物(苯二氮卓類藥物)的類推，我們認(rèn)為：如果在妊娠中三個(gè)月和末三個(gè)月應(yīng)用了高劑量的唑吡坦，那么胎兒主動(dòng)運(yùn)動(dòng)可能會(huì)出現(xiàn)減少，胎兒的心率變異性可能出現(xiàn)減低。如果在妊娠即將結(jié)束時(shí)應(yīng)用了苯二氮卓類藥物(即使在低劑量下)，那么可能引起新生兒的藥物浸漬征象，比如軸向張力減退和吮吸困難，這些癥狀可以導(dǎo)致新生兒體重增加緩慢。這些征象是可逆的，但是可能持續(xù)1

皮克病性癡呆，匹克病性癡呆，匹克氏病性癡呆，治療偶發(fā)性，暫時(shí)性，慢性失眠癥

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓?。?、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

本品為一催眠劑，通過選擇性地與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的wl-受體亞型的結(jié)合，產(chǎn)生藥理作用。本品注劑量時(shí)，能縮短入睡時(shí)間，延長(zhǎng)睡眠時(shí)間；在較大劑量時(shí)，第2相睡眠、慢波睡眠時(shí)間算這，REM睡眠時(shí)間縮短。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，酒石酸唑唑吡坦吸收快，起效迅速?？诜锢枚葹?0%，且在治療劑量范圍內(nèi)顯示線性動(dòng)力學(xué)，口服后0.3-3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。消除斗衰期，平均為2.4小時(shí)，作用可維持6小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為92.5%±0.1%.肝的首過效應(yīng)為35%.重復(fù)服藥不改變蛋白結(jié)合率，表明本品與其代謝物對(duì)結(jié)合部位缺乏競(jìng)爭(zhēng)。成人的表觀分

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)G1S期的細(xì)胞也有延緩作用，對(duì)G1期細(xì)胞的作用較弱。

)。(2)應(yīng)建議患者按下列方法接受治療：對(duì)偶發(fā)性失眠(例如旅行期間)，治療2-5天。對(duì)暫時(shí)性失眠(例如煩惱期間)，治療2-3周。(3)很短期治療的患者無需逐漸停藥。(4)某些患者的服藥時(shí)間可能需要超過4周，但必須首先對(duì)患者的情況進(jìn)行謹(jǐn)慎和認(rèn)真的評(píng)估后再做決定。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長(zhǎng)期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)；2、對(duì)生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長(zhǎng)期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時(shí)呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí)，禁用本品。周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用；