替米沙坦膠囊

甲氨蝶呤片

替米沙坦。

甲氨蝶呤。

廣州白云山天心制藥股份有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20050041

國藥準字H19983205

原發性高血壓

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓?。?、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1.成人:推薦劑量40mg(1片)，每日一次，口服，根據降壓效果，遵醫囑在40mg～80mg間調整劑量，最大劑量80mg(2片)，每日一次. 2.本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，有協同降壓作用.若欲加大藥物劑量，必須考慮到替米沙坦發揮最大降壓作用時間，通常在治療開始后四至八周. 3.腎功能不全的病人，輕或中度腎功能不良的患者，服用本品不需調整劑量. 4.肝功能不全的病人，輕或中度肝功能不全的患者，本品用量每日不應超過40mg.

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

1.對患有膽汁梗阻性疾病和嚴重肝腎功能不全者禁用。2.孕婦及哺辱期婦女禁用

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠期使用 尚無足夠數據顯示本品能用于妊娠婦女。動物試驗未顯示致畸性，但顯示胚胎有毒性。因此，慎重起見，在妊娠前三個月不要使用替米沙坦。在計劃妊娠之前，應采取適宜的替代療法。 在妊娠的中末期（第二及第三個月期間），直接作用于腎素—血管緊張素系統的藥物可導致胎兒的損傷甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦確診妊娠，應盡快停用本品。 哺乳期使用 由于本品是否經乳汁排出尚不得而知，故哺乳期間禁用本品。兒童用藥:本品對于兒童的安全性及有效性數據尚未建立。因此兒童患者慎

原發性高血壓

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1.藥理作用:(1)替米沙坦是一種口服起效的，特異性血管緊張素Ⅱ受體（AT1型）拮抗劑，與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）呈高親和性結合，該結和作用持久，但無任何部份激動效應。由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。(2)替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不會阻斷離子通道。血管緊張素轉化酶（激酶Ⅱ）亦可降解緩激肽，由于替米沙坦不抑制血管緊張素轉化酶，故不會出現緩激肽作用增強導致的不良反應。(3)

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1.本品使用過量時若發生癥狀性低血壓應進行支持性治療，本品不能通過血液透析清除。2.本品可能會增加抗高血壓藥物的降壓作用。3.與某些藥物合用時應監測血清鋰水平。4.輕至中度腎功能損傷患者不需調整本品劑量，輕至中度肝功能損傷患者劑量不應超過每日40mg。5.孕婦及哺辱期婦女禁用本品。6.兒童患者使用本品的安全性尚未確立，兒童慎用。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；