元齊(注射用鹽酸索他洛爾)

甲氨蝶呤片

本品主要成份:鹽酸索他洛爾。

甲氨蝶呤。

廣東健信制藥有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20041538

國藥準字H19983205

室性快速型心律失常

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1.本品同其他β-受體阻滯劑一樣，藥效可能具有明顯個體差異，用藥劑量必須根據每一病人的治療反應和耐受性而定，致心律失常可能發生在治療開始時。??????? 2.推薦劑量為0.5mg～1.5mg/kg體重，稀釋于5%葡萄糖20ml，10分鐘內緩慢推注，如有必要可在6小時后重復使用。1.

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

支氣管哮喘﹑竇性心動過緩（清醒時＜50bpm)﹑Ⅱ和Ⅲ度房室傳導阻滯（除非植有起搏器）﹑先天性或獲得性長QT綜合征﹑心源性休克﹑未控制的充血性心衰及對本品過敏的患者。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

孕婦及哺乳期婦女用藥:未對孕婦進行充分有效的研究，但已證實鹽酸索他洛爾可通過胎盤屏障，并在羊水中存在。有使用索他洛爾引起的超低體重胎兒的報道，因此在孕期只有當利大于弊時才能考慮使用。動物試驗表明，索他洛爾可以分泌到乳汁中，據報道人類乳汁中也有。由于索他洛爾對幼兒有潛在的不良反應，應權衡藥物對母親的利弊后決定是停止哺乳還是停止用藥。兒童用藥:未對孕婦進行充分有效的研究，但已證實鹽酸索他洛爾可通過胎盤屏障，并在羊水中存在。有使用索他洛爾引起的超低體重胎兒的報道，因此在孕期只有當利大于弊時才能考慮使用。動物試

室性快速型心律失常

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1.藥理作用:(1)索他洛爾為非選擇性β-腎上腺素受體阻滯劑，作用于β1和β2受體，沒有內在擬交感活性（ISA）和膜穩定作用（MSA）。與其他β-受體阻滯劑一樣，其可抑制腎上腺素釋放，引起心率減慢（負性頻率效應）和收縮力的有效減弱（負性肌力效應），這些心臟變化可減少心肌耗氧和做功。(2)索他洛爾兼有β-腎上腺素受體阻斷（VaughanWillamsⅡ類）和延長心臟動作電位時程（VaughanWillamsⅢ類）的抗心律失常特性。對動作電位上升速度（除極化期）無作用，僅通過延長復極相而均

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1.致心律失常:(1)抗心律失常藥最危險的不良反應是會加重已發生的心律失常或誘發新的心律失常，如持續性心動過速或室顫并有潛在的致命性。由于其對心肌復極有作用（延長QT間期），故使用本品最常見的致心律失常作用為尖端扭轉型室速（Tdp，在心電圖上表現為與QT間期有關的多種形態的室性心動過速）和心電軸移行。Tdp的危險率與下列因素有關:QTc間期明顯延長﹑心率減慢﹑血清鉀和鎂濃度降低（如使用利尿劑）﹑血漿藥物濃度高（如用藥過量或腎功能不良）﹑有心肌擴大癥或充血性心衰史﹑和其他與產生TdP有關的藥物（

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；