歐泊(注射用兩性霉素B)

甲氨蝶呤片

本品主要成分：兩性霉素B。

甲氨蝶呤。

華北制藥股份有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H13020284

國藥準字H19983205

深部真菌感染，敗血癥，心內膜炎，腦膜炎，腹腔感染，肺部感染，尿路感染，眼內炎

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1.靜脈用藥： (1)開始靜脈滴注時先試以1～5mg或按體重一次0.02～0.1mg/kg給藥，以后根據患者耐受情況每日或隔日增加5mg，當增至一次0.6～0.7mg/kg時即可暫停增加劑量，此為一般治療量，成人最高一日劑量不超過1mg/kg。 (2)每日或隔1～2日給藥1次，累積總量1.5～3.0g，療程1～3個月，也可長至6個月，視病情及疾病種類而定。 (3)對敏感真菌感染宜采用較小劑量，即成人一次20～30mg，療程仍宜長。 2.鞘內給藥： (1)首次0.05～0.1mg，以后漸增至每次0.5mg，

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

對本品過敏及嚴重肝病的患者禁用。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.本品用于治療患全身性真菌感染的孕婦，對胎兒無明顯影響，但孕婦用藥尚缺乏有良好對照的研究。孕婦如確有應用指征時方可慎用。 2.哺乳期婦女應避免應用本品或于用藥時暫時停止哺乳。兒童用藥:靜脈及鞘內給藥劑量以體重計算均同成人，應限用最小有效劑量。老人用藥:老年患者腎功能有生理性減退，宜按腎功能減退的程度減量應用。

深部真菌感染，敗血癥，心內膜炎，腦膜炎，腹腔感染，肺部感染，尿路感染，眼內炎

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1.對本品敏感的真菌有新型隱球菌、皮炎芽生菌、組織胞漿菌、球孢子菌屬、孢子絲菌屬、念珠菌屬等。2.部分曲菌屬對本品耐藥，皮膚和毛發癬菌則大多耐藥。3.本品對細菌、立克次體、病毒等無抗菌活性。4.常用治療量所達到的藥物濃度對真菌僅具抑菌作用。5.作用機制為本品通過與敏感真菌細胞膜上的固醇相結合，損傷細胞膜的通透性，導致細胞內重要物質如鉀離子、核苷酸和氨基酸等外漏，破壞細胞的正常代謝從而抑制其生長。

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1.本品毒性大，不良反應多見，但它又是治療危重深部真菌感染的唯一有效藥物，選用本品時必須權衡利弊后作出決定。2.下列情況應慎用：(1)腎功能損害，本品主要在體內滅活，故腎功能重度減退時半衰期僅輕度延長，因此腎功能輕、中度損害的患者如病情需要仍可選用本品，重度腎功能損害者則需延長給藥間期或減量應用，應用其最小有效量;當治療累積劑量大于4g時可引起不可逆性腎功能損害。(2)肝功能損害，本品可致肝毒性，肝病患者避免應用本品。3.治療期間定期嚴密隨訪血、尿常規、肝、腎功能、血鉀、心

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；