瑞素坦(雷米普利片)

甲氨蝶呤片

本品主要成份為雷米普利。化學名稱:(2s，3as，6as)-1-{(s)-2-{[(s)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基}丙酰基}-八氫環(huán)戊并[b]吡咯-2-羧酸。

甲氨蝶呤。

昆山龍燈瑞迪制藥有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20030723

國藥準字H19983205

原發(fā)性高血壓，充血性心力衰竭，急性心肌梗死

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1.給藥劑量 雷米普利治療初期，尤其是伴有鹽和/或體液流失患者(如嘔吐/腹瀉，利尿治療)，心衰患者(尤其是心肌梗死后)，或嚴重高血壓患者，可能會產(chǎn)生血壓過度降低現(xiàn)象。如果可能，開始用雷米普利治療前，應糾正鹽和/或體液流失，減少或停止現(xiàn)正在使用的利尿劑至少2-3天(在心衰患者，必須權衡容量負荷過重的風險)。這些患者的治療應當以最低單劑量開始，早晨服用1.25mg雷米普利。首劑后，每當雷米普利和/或利尿劑劑量增加時，這些患者應給予醫(yī)療監(jiān)護至少8小時，以免發(fā)生難以控制的低血壓反應。 老年患者(大于65歲)對A

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

有血管神經(jīng)性水腫病史的患者，雙側(cè)腎動脈狹窄或單腎且伴腎動脈狹窄患者，左心室血液輸入或輸出減少，低血壓或循環(huán)狀況不穩(wěn)定的患者，妊娠及哺乳婦女。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕期服用本品，尤其是懷孕的最后6個月，可能導致胎兒損傷甚至死亡，故妊娠婦女禁用本品.本品可通過乳汁分泌，故哺乳期婦女禁用本品.兒童用藥:未對本品進行兒童用藥的研究，故本品禁用于兒童患者。老人用藥:同時使用利尿劑、有充血性心力衰竭或肝腎功能不全的老年患者，應慎用本品。使用本品時應根據(jù)血壓控制的需要仔細調(diào)節(jié)用藥劑量。

原發(fā)性高血壓，充血性心力衰竭，急性心肌梗死

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1.藥理作用：雷米普利是一個前體藥物，經(jīng)胃腸道吸收后在肝臟水解生成雷米普利拉-具有活性的、強效和長效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）抑制劑。服用雷米普利會導致血漿腎素活性的升高，和血管緊張素Ⅱ及醛固酮血漿濃度的下降。因為血管緊張素Ⅱ的減少，ACE抑制劑可導致外周血管擴張和血管阻力下降，從而產(chǎn)生有益的血流動力學效應。有證據(jù)顯示，組織ACE,尤其是血管系統(tǒng)-而不是循環(huán)中的ACE,是決定血流動力學效應的主要因素。同激肽酶II一樣，血管緊張素轉(zhuǎn)化酶也能降解緩激肽。有證據(jù)顯示，雷米普利拉引起的ACE抑制

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉(zhuǎn)移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

嚴重、惡性高血壓、伴有嚴重的心力衰竭、已有或可能發(fā)展為液體或鹽缺乏、已使用利尿劑的患者慎用。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發(fā)性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；