瑞素坦(雷米普利片)

復方環磷酰胺片

本品主要成份為雷米普利。化學名稱:(2s，3as，6as)-1-{(s)-2-{[(s)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基}丙酰基}-八氫環戊并[b]吡咯-2-羧酸。

本品為復方制劑，其組分為環磷酰胺（C7H15Cl2N2O2P?H2O）50mg，人參莖葉總皂苷50mg。

昆山龍燈瑞迪制藥有限公司

天津金世制藥有限公司

國藥準字H20030723

國藥準字H12021006

原發性高血壓，充血性心力衰竭，急性心肌梗死

適用于惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤、淋巴細胞白血病、神母細胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各種肉瘤及肺癌等。

1.給藥劑量 雷米普利治療初期，尤其是伴有鹽和/或體液流失患者(如嘔吐/腹瀉，利尿治療)，心衰患者(尤其是心肌梗死后)，或嚴重高血壓患者，可能會產生血壓過度降低現象。如果可能，開始用雷米普利治療前，應糾正鹽和/或體液流失，減少或停止現正在使用的利尿劑至少2-3天(在心衰患者，必須權衡容量負荷過重的風險)。這些患者的治療應當以最低單劑量開始，早晨服用1.25mg雷米普利。首劑后，每當雷米普利和/或利尿劑劑量增加時，這些患者應給予醫療監護至少8小時，以免發生難以控制的低血壓反應。 老年患者(大于65歲)對A

口服。成人常用量，一次1片，一日3～4次。

有血管神經性水腫病史的患者，雙側腎動脈狹窄或單腎且伴腎動脈狹窄患者，左心室血液輸入或輸出減少，低血壓或循環狀況不穩定的患者，妊娠及哺乳婦女。

骨髓抑制為最常見的毒性，白細胞往往在給藥后10～14天最低，多在第21天恢復正常，血小板減少比其他烷化劑少見；常見的副反應還有惡心、嘔吐。嚴重程度與劑量有關。 環磷酰胺的代謝產物可產生嚴重的出血性膀胱炎，大量補充液體可避免。本品也可致膀胱纖維化。 當大劑量環磷酰胺（按體重50mg/kg）與大量液體同時給予時，可產生水中毒，可同時給予呋塞米以防止。 環磷酰胺可引起生殖系統毒性，如停經或精子缺乏，妊娠初期給藥可致畸胎。 長期給予環磷酰胺可產生繼發性腫瘤。 用于白血病或淋巴瘤治療時，易發生高尿酸血癥及尿酸性腎病。 少見的副作用有發熱、過敏、皮膚及指甲色素沉著、粘膜潰瘍、谷丙轉氨酶升高、蕁麻疹、口咽部感覺異常或視力模糊。

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕期服用本品，尤其是懷孕的最后6個月，可能導致胎兒損傷甚至死亡，故妊娠婦女禁用本品.本品可通過乳汁分泌，故哺乳期婦女禁用本品.兒童用藥:未對本品進行兒童用藥的研究，故本品禁用于兒童患者。老人用藥:同時使用利尿劑、有充血性心力衰竭或肝腎功能不全的老年患者，應慎用本品。使用本品時應根據血壓控制的需要仔細調節用藥劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用藥特別在妊娠初期的三個月，由于環磷酰胺有致突變或畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天性畸形。本品在乳汁中排出，在開始用復方環磷胺片治療時必須終止哺乳。兒童用藥：本品進進行該項實驗且無可靠參考文獻。老年用藥：本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

原發性高血壓，充血性心力衰竭，急性心肌梗死

適用于惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤、淋巴細胞白血病、神母細胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各種肉瘤及肺癌等。

1.藥理作用：雷米普利是一個前體藥物，經胃腸道吸收后在肝臟水解生成雷米普利拉-具有活性的、強效和長效的血管緊張素轉化酶（ACE）抑制劑。服用雷米普利會導致血漿腎素活性的升高，和血管緊張素Ⅱ及醛固酮血漿濃度的下降。因為血管緊張素Ⅱ的減少，ACE抑制劑可導致外周血管擴張和血管阻力下降，從而產生有益的血流動力學效應。有證據顯示，組織ACE,尤其是血管系統-而不是循環中的ACE,是決定血流動力學效應的主要因素。同激肽酶II一樣，血管緊張素轉化酶也能降解緩激肽。有證據顯示，雷米普利拉引起的ACE抑制

嚴重、惡性高血壓、伴有嚴重的心力衰竭、已有或可能發展為液體或鹽缺乏、已使用利尿劑的患者慎用。

1.下列情況應慎用：骨髓抑制、有痛風病史、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿素結石史、以前曾接受過化療或放射治療。 2.用藥期間須定期檢查白細胞計數及分類、血小板計數，腎功能（尿素氮 肌酐消除率），肝功能（血清膽紅素、谷丙轉氨酶）及血清尿酸水平。 3.腎功能損害時，環磷酰胺的劑量應減少至治療量的1/2～1/3。 4.白血病、淋巴瘤病人出現尿酸性腎病時，可采用以下的方法預防，大量補液、堿化尿液及（或）給予別嘌醇。 5.當腫瘤細胞浸潤骨髓或以往的化療或放射治療引起嚴重骨髓抑制，環磷酰胺的劑量應減少至治療量的1/2～1/3。 6.如有明顯的白細胞減少（特別是粒細胞減少）或血小板減少，應停用本品。 7.對診斷的干擾：本品可使血清膽堿酯酶減少，血及尿中尿酸水平增加。