瑞素坦(雷米普利片)

苯磺酸氨氯地平分散片

本品主要成份為雷米普利。化學(xué)名稱:(2s，3as，6as)-1-{(s)-2-{[(s)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基}丙酰基}-八氫環(huán)戊并[b]吡咯-2-羧酸。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

昆山龍燈瑞迪制藥有限公司

南通久和藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030723

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080298

原發(fā)性高血壓，充血性心力衰竭，急性心肌梗死

(1)高血壓。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

1.給藥劑量 雷米普利治療初期，尤其是伴有鹽和/或體液流失患者(如嘔吐/腹瀉，利尿治療)，心衰患者(尤其是心肌梗死后)，或嚴(yán)重高血壓患者，可能會(huì)產(chǎn)生血壓過度降低現(xiàn)象。如果可能，開始用雷米普利治療前，應(yīng)糾正鹽和/或體液流失，減少或停止現(xiàn)正在使用的利尿劑至少2-3天(在心衰患者，必須權(quán)衡容量負(fù)荷過重的風(fēng)險(xiǎn))。這些患者的治療應(yīng)當(dāng)以最低單劑量開始，早晨服用1.25mg雷米普利。首劑后，每當(dāng)雷米普利和/或利尿劑劑量增加時(shí)，這些患者應(yīng)給予醫(yī)療監(jiān)護(hù)至少8小時(shí)，以免發(fā)生難以控制的低血壓反應(yīng)。 老年患者(大于65歲)對(duì)A

1.治療高血壓：初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密觀測(cè)后，可更快地開始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛：初始劑量為5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

有血管神經(jīng)性水腫病史的患者，雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單腎且伴腎動(dòng)脈狹窄患者，左心室血液輸入或輸出減少，低血壓或循環(huán)狀況不穩(wěn)定的患者，妊娠及哺乳婦女。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕期服用本品，尤其是懷孕的最后6個(gè)月，可能導(dǎo)致胎兒損傷甚至死亡，故妊娠婦女禁用本品.本品可通過乳汁分泌，故哺乳期婦女禁用本品.兒童用藥:未對(duì)本品進(jìn)行兒童用藥的研究，故本品禁用于兒童患者。老人用藥:同時(shí)使用利尿劑、有充血性心力衰竭或肝腎功能不全的老年患者，應(yīng)慎用本品。使用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)血壓控制的需要仔細(xì)調(diào)節(jié)用藥劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥：尚無本品用于兒童患者的資料。老年用藥：本品血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長(zhǎng)使消除率有下降趨勢(shì)。有報(bào)導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時(shí)，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

原發(fā)性高血壓，充血性心力衰竭，急性心肌梗死

(1)高血壓。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

1.藥理作用：雷米普利是一個(gè)前體藥物，經(jīng)胃腸道吸收后在肝臟水解生成雷米普利拉-具有活性的、強(qiáng)效和長(zhǎng)效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）抑制劑。服用雷米普利會(huì)導(dǎo)致血漿腎素活性的升高，和血管緊張素Ⅱ及醛固酮血漿濃度的下降。因?yàn)檠芫o張素Ⅱ的減少，ACE抑制劑可導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張和血管阻力下降，從而產(chǎn)生有益的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。有證據(jù)顯示，組織ACE,尤其是血管系統(tǒng)-而不是循環(huán)中的ACE,是決定血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)的主要因素。同激肽酶II一樣，血管緊張素轉(zhuǎn)化酶也能降解緩激肽。有證據(jù)顯示，雷米普利拉引起的ACE抑制

嚴(yán)重、惡性高血壓、伴有嚴(yán)重的心力衰竭、已有或可能發(fā)展為液體或鹽缺乏、已使用利尿劑的患者慎用。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而對(duì)于嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE－2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。 4．肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)，但尚未確定本品在這類患者中的推薦劑量。因此，這類患者使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。