倍他樂克(酒石酸美托洛爾片)

他達拉非片

本品主要成分為酒石酸美托洛爾。

本品主要成份為他達拉非。

阿斯利康制藥有限公司

江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司

國藥準字H32025392

國藥準字H20193416

高血壓，心絞痛，心肌梗死，肥厚型心肌病，主動脈夾層，心律失常，甲狀腺功能亢進，心臟神經官能癥，變異型心絞痛，圍產期心肌病變，心肌肥厚，入球小動脈玻璃樣變

治療勃起功能障礙。

1.靜脈應用倍他樂克，應該在有經驗的醫(yī)師指導下進行。同時，應仔細監(jiān)測患者的血壓和心電圖，并備有復蘇搶救設施。 2.室上性快速型心律失常:開始時以1～2mg/min的速度靜脈給藥，用量可達5mg(5ml);如病情需要，可間隔5分鐘重復注射，總劑量10～15mg(靜脈注射后4～6小時，心律失常已經控制，用口服制劑維持，一日2～3次，每次劑量不超過50mg)。 3.預防和治療確診或可疑急性心肌梗死患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛:立即靜脈給藥5mg(5ml)。這一劑量可在間隔2分鐘后重復給予，直到最大劑量1

服用他達拉非片不受進食影響，需要性刺激以使他達拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達拉非片。對于大多數患者，按需服用他達拉非片的推薦起始劑量為10mg,在進行性生活之前服用。依據個體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg.對大多數患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。與安慰劑相比，按需服用他達拉非片能在長達36小時內改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達拉非片時，應考慮此因素。每日一次服用他達拉非片。每日次服用他達拉非片的推薦起始劑量為2.5mg,每天在大約相同時間服用，無需考忠何時進行性生活。依據個體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達拉非片的劑量增加至5mg。應根據患者具體情況權衡風險獲益，選擇適宜的治療方案。特殊人群用藥：腎功能不全：按需服用他達拉非片。輕度(肌酐清除率51-80mL/min):無需調整劑量。中度(肌酐清除率31-50mL/min):建議起始劑量為5mg,每日不超過一次，最大劑量限制為每48小時不超過10mg。重度(肌酐清除率65歲的患者，無需調整劑量。合并用藥:硝酸鹽類藥物:嚴禁與任何形式的硝酸鹽類藥物進行合并用藥(見禁忌)。a-受體

1.心源性休克。2.病態(tài)竇房結綜合征。3.II、III度房室傳導阻滯。4.不穩(wěn)定的、失代償性心力衰竭患者（肺水腫、低灌注或低血壓），持續(xù)地或間歇地接受β受體激動劑正變力性治療的患者。5.有癥狀的心動過緩或低血壓。5.本品不可給予心率＜45次/分、P-Q間期＞0

臨床研究經驗：因為開展臨床試驗的條件差異較大，因此在一種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應率不能直接與另一種藥物的臨床試驗發(fā)生率相比，也可能無法反映實踐中觀察到的發(fā)生率。在全球的臨床試驗中，共有超過6550名男性服用了他達拉非。在每日一次服用他達拉非片的試驗中，分別有716,389和115名患者接受了為期至少6個月、1年和2年的治療。對于按需服用他達拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個月和1年的治療。按需服用他達拉非片：在持續(xù)12周的8項主要的安慰劑對照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22:-88)，接受他達拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對照臨床試驗中的建議給藥，按需服用他達拉非片發(fā)生如下不良事件(見表1)其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。兒童用藥:兒童使用本品的經驗有限。老人用藥:老年人的藥代動力學與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調整。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)一他達拉非并不用于女性。并沒有在妊娠婦女中對他達拉非片進行充分的、良好對照的研究。在大鼠和小鼠中進行的動物生殖研究表明，沒有危害胎兒的證據。非致畸作用一動物生殖研究表明，在器官形成期內給予妊娠大鼠或小鼠他達拉非，暴露水平達到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據。在兩項大鼠圍產期/產后發(fā)有研究的其中一項研究中，給予母體他達拉非的劑量按AUC達到MRHD的10倍以上時，出生后幼仔的生存期有所降低。根據AUC,在劑量超過MRHD的16倍時，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(見“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達拉非片不能用于女性。尚不清楚他達拉非在人體中是否會通過乳汁分泌。雖然他達拉非或他達拉非的某些代謝產物在大鼠中會通過乳汁分泌，但動物乳汁中的藥物水平不能準確的預測人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達拉非臨床研究的受試者總人數中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

高血壓，心絞痛，心肌梗死，肥厚型心肌病，主動脈夾層，心律失常，甲狀腺功能亢進，心臟神經官能癥，變異型心絞痛，圍產期心肌病變，心肌肥厚，入球小動脈玻璃樣變

治療勃起功能障礙。

1.藥理：本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強于AT。美托洛爾

1.腎功能損害。腎功能對本品清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調整劑量。2.肝功能損害。通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴重損害（如旁路手術患者）時才需考慮減少劑量。接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。3.美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害﹑伴代謝性酸中毒的嚴重急癥，及合用洋地黃時，必須慎重。在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者。患變異型(P

1. 避免與硝酸酯類藥物同時使用；2. 患有心血管疾病的患者應在醫(yī)生指導下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現視力模糊、頭暈等癥狀應立即停藥并咨詢醫(yī)生。