倍他樂克(酒石酸美托洛爾片)

替吉奧膠囊

本品主要成分為酒石酸美托洛爾。

本品為復方制劑，主要成份為替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀。

阿斯利康制藥有限公司

山東新時代藥業有限公司

國藥準字H32025392

國藥準字H20080803

高血壓，心絞痛，心肌梗死，肥厚型心肌病，主動脈夾層，心律失常，甲狀腺功能亢進，心臟神經官能癥，變異型心絞痛，圍產期心肌病變，心肌肥厚，入球小動脈玻璃樣變

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

1.靜脈應用倍他樂克，應該在有經驗的醫師指導下進行。同時，應仔細監測患者的血壓和心電圖，并備有復蘇搶救設施。 2.室上性快速型心律失常:開始時以1～2mg/min的速度靜脈給藥，用量可達5mg(5ml);如病情需要，可間隔5分鐘重復注射，總劑量10～15mg(靜脈注射后4～6小時，心律失常已經控制，用口服制劑維持，一日2～3次，每次劑量不超過50mg)。 3.預防和治療確診或可疑急性心肌梗死患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛:立即靜脈給藥5mg(5ml)。這一劑量可在間隔2分鐘后重復給予，直到最大劑量1

替吉奧膠囊聯合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌患者： 一般情況下，根據體表面積按照下表決定成人的首次劑量。用法為每日2次、早晚餐后口服，連續給藥28天，休息14天，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 體表面積（m2) 首次劑量（按替加氟計） ＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根據患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg、50mg、60mg、75mg四個劑量等級順序遞增或遞減。若未見本藥所導致的實驗室檢查（血常規、肝腎功能）異常和胃腸道癥狀等安全性問題，且醫師判斷有必要增量時，則可按照上述順序增加一個劑量等級，上限為75mg/次。如需減量，則按照劑量等級遞減，卜限為40mg/次。連續口服21天、休息14天，給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/m2，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 用法用量的注意事項： 可根據患者情況，參照下述標準增減給藥量，每個周期內增量不得超過一個劑量

1.心源性休克。2.病態竇房結綜合征。3.II、III度房室傳導阻滯。4.不穩定的、失代償性心力衰竭患者（肺水腫、低灌注或低血壓），持續地或間歇地接受β受體激動劑正變力性治療的患者。5.有癥狀的心動過緩或低血壓。5.本品不可給予心率＜45次/分、P-Q間期＞0

1. 國外臨床試驗： 聯合治療 在日本進行的以晚期胃癌患者為對象、比較替吉奧腔囊單藥（連續28天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奧膠囊聯合順鉑（連續21天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，第8天時給予60mg/m2順鉑）治療的多中心Ⅲ期隨機對照試驗，298例可評估不良反應的患者的主要不良反應如下表所示。 非小細胞肺癌聯合化療（連續21天口服替吉奧膠囊，第8天時給予60mg/m2順鉑）的晚Ⅱ期臨床試驗發現，可評價不良反應的55例患者均發生不良反應，其主要不良反應如下表所示。 （#）4：按美國癌癥研究所常見毒性判定標準分級。 單藥治療 在可評估不良反應的578例患者中（不包括下述既往接受過治療的乳腺癌，胰腺癌和膽管癌患者），不良反應發生率為87.2%（504例）。與其它類型腫瘤相比，既住接受過紫杉醇治療的不能手術或復發的乳腺癌、乳腺癌和膽管癌患者的不良反應發生率較高，分別為96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反應發生率較高，食欲減退、惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應尤為明顯。單藥使

孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。兒童用藥:兒童使用本品的經驗有限。老人用藥:老年人的藥代動力學與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調整。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。[妊娠婦女服用UFT后曾發生新生兒畸形。另外，動物試驗也曾發現致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續口服替吉奧膠囊(相當于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發現胎兒內臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。 哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應停止哺乳［尚無臨床資料,但動物(大鼠)試驗發現替吉奧膠囊可經乳汁排泄]。（詳見說明書）兒童用藥：低體重出生兒、新生兒、嬰兒、幼兒和兒童使用替吉奧膠囊的安全性尚未得到驗證［尚無臨床資料。如兒童必須使用替吉奧膠囊，須考慮其對性腺的影響，特別注意不良反應的發生]。老年用藥：由于老年人的生理功能下降，須慎重使用本藥。

高血壓，心絞痛，心肌梗死，肥厚型心肌病，主動脈夾層，心律失常，甲狀腺功能亢進，心臟神經官能癥，變異型心絞痛，圍產期心肌病變，心肌肥厚，入球小動脈玻璃樣變

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

1.藥理：本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強于AT。美托洛爾

1.腎功能損害。腎功能對本品清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調整劑量。2.肝功能損害。通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴重損害（如旁路手術患者）時才需考慮減少劑量。接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。3.美托洛爾可能使外周血管循環障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害﹑伴代謝性酸中毒的嚴重急癥，及合用洋地黃時，必須慎重。在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者。患變異型(P

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全患者應在醫生指導下使用；3. 服藥期間應定期檢查血常規和肝腎功能；4. 出現嚴重不良反應時應立即停藥并就醫。