力撲素(注射用紫杉醇脂質體)

甲氨蝶呤片

本品主要成份為紫杉醇，輔料為:卵磷脂﹑膽固醇﹑蘇氨酸﹑葡萄糖。

甲氨蝶呤。

南京綠葉思科藥業有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20030357

國藥準字H19983205

卵巢癌，卵巢轉移性癌，乳腺癌，非小細胞肺癌,腺癌

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

常用劑量為135—175mg/m2，使用前先向瓶內加入10ml5%葡萄糖溶液，置專用振蕩器(振蕩頻率20HZ，振幅:X軸方向7cm、Y軸方向7cm、Z軸方向4cm)上振搖5分鐘，待完全溶解后，注入250-500ml5%葡萄糖溶液中，采用符合國家標準的一次性輸液器靜脈滴注3小時。為預防紫杉醇可能發生的過敏反應，在使用本品前30分鐘，請進行以下預處理:靜脈注射地塞米松5-10mg;肌肉注射苯海拉明50mg;靜脈注射西米替丁300mg。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

1.紫杉醇類藥物過敏者禁用。2.中性粒細胞低于1500個/mm3者禁用。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

孕婦及哺乳期婦女用藥:對妊娠婦女未進行過系統研究，如果它被用于妊娠婦女或在應用本品期間病人懷孕，應立即告知病人具有的潛在危險。哺乳期婦女若使用本品，必須中止哺乳。兒童用藥:目前尚未有用于兒童的臨床經驗，要慎重使用。老人用藥:尚不明確

卵巢癌，卵巢轉移性癌，乳腺癌，非小細胞肺癌,腺癌

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1.藥理作用:本品為細胞毒類抗腫瘤藥，可促進微管雙聚體裝配并阻止其解聚，也可導致整個細胞周期微管的排列異常和細胞分裂期間微管星狀體的產生，從而阻礙細胞分裂，抑制腫瘤生長。2.毒理研究:(1)遺傳毒性：體外（人淋巴細胞染色體畸變試驗）和體內（小鼠微核試驗）試驗顯示紫杉醇是一種誘裂劑，但在Ames試驗和CHO/HGPRT基因突變試驗中未見其有致突變性。(2)生殖毒性：大鼠在交配前和交配期間給予紫杉醇，劑量達1mg/kg/天（按體表面積折算，約為臨床日推薦

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1.用藥期間應定期檢查外周血象和肝功能。2.本品只能用5%葡萄糖注射液溶解和稀釋，不可用生理鹽水或其他溶液溶解﹑稀釋，以免發生脂質體聚集。本品溶于5%葡萄糖注射液后，在室溫(25℃)和室內燈光下24小時內穩定。3.肝功能不全者慎用。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；